UBE2Q2 Activateurs

Les activateurs UBE2Q2 courants comprennent notamment le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, la lactacystine CAS 133343-34-7 et la pifithrine-μ CAS 64984-31-2.

L'UBE2Q2, une enzyme E2 de conjugaison de l'ubiquitine, joue un rôle central dans le système ubiquitine-protéasome, qui régit le sort de nombreuses protéines cellulaires en les marquant pour la dégradation. La classe des activateurs de l'UBE2Q2 comprend des produits chimiques qui peuvent indirectement stimuler l'activité ou les processus liés à l'UBE2Q2 par le biais de divers mécanismes, souvent en affectant le paysage plus large de l'ubiquitination dans la cellule. Les inhibiteurs du protéasome, tels que le MG132, l'époxomicine et la lactacystine, agissent en inhibant l'activité du protéasome. Cette action entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées et, à son tour, peut influencer les événements d'ubiquitination dans lesquels l'UBE2Q2 est impliqué.

En outre, les inhibiteurs ciblant les enzymes de déubiquitination comme l'aldéhyde de l'ubiquitine et le PR-619 entraînent une augmentation de la concentration des substrats ubiquitinés, ce qui peut affecter indirectement l'UBE2Q2. La pifithrine-μ et le NSC 66811, qui ciblent p53, une protéine ubiquitinée dans l'environnement cellulaire, modifient la dynamique d'ubiquitination, ce qui entraîne des implications pour l'UBE2Q2. Le composé PYR-41 est particulièrement remarquable car il perturbe directement l'équilibre de l'ubiquitination en inhibant l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. D'autres composés comme Heclin, Radicicol et Geldanamycin ont des cibles uniques; Heclin affecte les E3 ligases, tandis que les deux derniers inhibent les protéines de choc thermique. Ces altérations des mécanismes cellulaires peuvent affecter en cascade le système ubiquitine-protéasome et influencer ainsi les activités liées à l'UBE2Q2.