Inhibiteurs UBA3
Les inhibiteurs courants de l'UBA3 comprennent, entre autres, l'indole-3-carbinol CAS 700-06-1, la piperlongumine CAS 20069-09-4, la vitamine K3 CAS 58-27-5, la curcumine CAS 458-37-7 et le disulfiram CAS 97-77-8.
Les inhibiteurs de l'UBA3 appartiennent à une classe chimique distincte qui exerce son influence sur le système ubiquitine-protéasome (UPS), une voie cellulaire cruciale responsable de la dégradation des protéines. UBA3 est l'enzyme activatrice de modificateurs de type ubiquitine 3, un composant essentiel du complexe NEDD8-activating enzyme (NAE). Ce complexe enzymatique joue un rôle essentiel dans la modification post-traductionnelle en initiant le processus de neddylation, dans lequel la petite protéine ubiquitine-like NEDD8 est conjuguée à des protéines cibles. Les inhibiteurs de l'UBA3 interfèrent avec cette activité enzymatique spécifique, perturbant le processus d'activation de la NEDD8 et entravant par la suite la cascade de nédylation. En inhibant sélectivement l'UBA3, ces composés modulent la voie de l'ubiquitine, ce qui a un impact sur la dégradation des protéines impliquées dans divers processus cellulaires, notamment la progression du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN et la transduction des signaux.
Les inhibiteurs de l'UBA3 sont conçus pour interagir avec le site actif de l'enzyme UBA3, entravant ainsi sa fonction catalytique. Les modifications chimiques et les interactions de liaison spécifiques de ces inhibiteurs contribuent à leur sélectivité pour l'UBA3 par rapport à d'autres enzymes du système ubiquitine-protéasome. Cette sélectivité est cruciale pour minimiser les effets hors cible et améliorer la précision de leurs actions pharmacologiques. Le développement et l'étude des inhibiteurs de l'UBA3 représentent un domaine de recherche important dans le domaine de la biologie chimique, fournissant des informations précieuses sur les mécanismes de régulation de l'UPS et offrant des outils potentiels pour l'étude des processus cellulaires qui dépendent de la dégradation des protéines médiée par l'ubiquitine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
Composé présent dans les légumes crucifères qui peut influencer de multiples voies cellulaires, y compris la néddylation des protéines, modifiant potentiellement l'activité d'UBA3 de manière indirecte. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
Il cible sélectivement les cystéines sensibles à l'oxydoréduction sur diverses protéines et peut affecter les protéines du complexe UBA3 ou NAE, modifiant ainsi le processus de nédylation. | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
Connu sous le nom de ménadione, il interfère avec le cycle d'oxydoréduction et peut modifier les groupes thiol sur les enzymes, ce qui pourrait affecter indirectement la fonction de UBA3. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Un composé naturel du curcuma qui peut moduler divers processus cellulaires, en affectant éventuellement les enzymes impliquées dans le processus de nédylation, y compris UBA3 de manière indirecte. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il peut inactiver les enzymes contenant des thiols et peut donc indirectement inhiber la fonction de UBA3 en modifiant les résidus de cystéine nécessaires dans le complexe NAE. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Un composé contenant de l'or qui inhibe les enzymes thiol-dépendantes, ce qui pourrait affecter l'activité d'UBA3 dans la voie de la néddylation. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Présent dans les légumes crucifères, il peut influencer la conjugaison de NEDD8 à des substrats, qui est médiée par UBA3, ce qui pourrait altérer indirectement sa fonction. | ||||||