TXA2R Activateurs

Les activateurs courants du récepteur TXA2R comprennent notamment l'U-46619 CAS 56985-40-1, la 8-épi-prostaglandine F2α CAS 27415-26-5, la PGB2 (prostaglandine B2) CAS 13367-85-6, la 8-iso-prostaglandine F2α-d4 CAS 211105-40-7 et l'U-44069 CAS 56985-32-1.

Les activateurs du TXA2R sont un groupe de produits chimiques qui se lient directement au récepteur du thromboxane A2 (TXA2R) et l'activent, ou qui peuvent indirectement conduire à son activation par le biais de leurs interactions avec les voies de signalisation connexes. Ces substances chimiques peuvent être divisées en plusieurs catégories en fonction de leur structure et de leur mécanisme d'action. La première catégorie comprend l'acide arachidonique et ses métabolites, tels que le thromboxane A2 et les isoprostanes. Il s'agit de substances endogènes qui peuvent se lier directement au TXA2R et l'activer. L'acide arachidonique est transformé en thromboxane A2 par la voie de la cyclooxygénase (COX), et le thromboxane A2 peut alors se lier au TXA2R et l'activer. Les isoprostanes, quant à eux, sont formés par l'oxydation non enzymatique de l'acide arachidonique, et certains isoprostanes peuvent également se lier au TXA2R et l'activer.

La deuxième catégorie comprend les analogues synthétiques du thromboxane A2 et de la prostacycline, tels que l'U46619, la carbaprostacycline et l'iloprost. L'U46619 est un analogue stable du thromboxane A2 et peut activer directement le TXA2R. La carbaprostacycline et l'iloprost sont des analogues de la prostacycline, un autre métabolite de l'acide arachidonique. Ils activent principalement le récepteur de la prostacycline (IP), mais peuvent également interagir avec le TXA2R, en particulier dans certaines conditions. La troisième catégorie comprend des substances chimiques qui sont principalement des antagonistes du TXA2R, mais qui peuvent paradoxalement activer le récepteur dans certaines conditions. Ce groupe comprend le sulotroban, le seratrodast, l'ifetroban, le terbogrel, le ramatroban, le S-145 et le GR 32191. Ces produits chimiques sont conçus pour bloquer le TXA2R, mais ils peuvent activer le récepteur par un mécanisme connu sous le nom de « sélectivité fonctionnelle » ou « agonisme biaisé ». Ce processus implique que ces antagonistes peuvent induire un changement de conformation du TXA2R, entraînant une réponse différente de celle produite par le ligand naturel.