Les activateurs de TTLL1 sont une collection de composés chimiques qui facilitent l'activité fonctionnelle de TTLL1 en ciblant sélectivement les mécanismes de signalisation cellulaire qui potentialisent indirectement son rôle dans la glutamylation de la tubuline. Le bisindolylmaleimide I, par son inhibition de la protéine kinase C, diminue les événements de phosphorylation compétitive, ce qui permet à TTLL1 d'exercer plus efficacement sa fonction de glutamylation. Le gallate d'épigallocatéchine, outre ses propriétés antioxydantes, inhibe les protéines kinases concurrentes, ce qui permet à TTLL1 de glutamyler la tubuline avec une concurrence réduite. Des composés tels que la Forskoline et le Rolipram amplifient les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant la PKA, qui peut alors phosphoryler les protéines d'une manière qui bénéficie indirectement à la fonction de TTLL1.
L'action de TTLL1 est également influencée par des composés qui modulent les voies de signalisation secondaires liées à la dynamique du cytosquelette, qui est essentielle à l'activité de TTLL1. Le sildénafil et le zaprinast, qui augmentent les niveaux de GMPc, et le Y-27632, un inhibiteur de ROCK, faciliteraient l'activité de TTLL1 en affectant les réarrangements du cytosquelette d'actine et la forme de la cellule, ce qui a un impact indirect sur la dynamique des microtubules. En outre, ZM-447439 et ML-7, des inhibiteurs d'Aurora kinase et de MLCK, respectivement, peuvent renforcer le rôle de TTLL1 en modifiant l'état de phosphorylation des protéines associées au fuseau et en affectant les arrangements du cytosquelette. Le Gö 6983 et l'acide okadaïque jouent également un rôle dans la modulation de l'équilibre de phosphorylation, favorisant le renforcement de la capacité de glutamylation de TTLL1, en inhibant la PKC et les protéines phosphatases, empêchant ainsi la déphosphorylation des protéines impliquées dans l'assemblage et la dynamique des microtubules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Ce composé est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC) qui renforce l'activité du TTLL1 en réduisant les événements compétitifs de phosphorylation de la PKC, permettant ainsi à la fonction de glutamylation de la tubuline du TTLL1 de se dérouler avec une interférence réduite. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Connu comme un puissant antioxydant, ce composé inhibe également certaines protéines kinases, ce qui pourrait renforcer l'activité de TTLL1 en réduisant la compétition basée sur la phosphorylation, permettant ainsi à TTLL1 de glutamyler plus efficacement la tubuline. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation de l'AMPc, qui peut renforcer l'activité de TTLL1 en activant la PKA qui phosphoryle les protéines susceptibles de renforcer indirectement l'activité de glutamylation de TTLL1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui pourrait renforcer l'activité de glutamylation de TTLL1 par un mécanisme similaire à celui de la Forskoline, impliquant une voie indirecte médiée par la PKA. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe la phosphodiestérase 5, augmentant les niveaux de GMPc et renforçant potentiellement l'activité de TTLL1 en modifiant la signalisation PKG, ce qui peut indirectement affecter les processus de glutamylation de la tubuline. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Cet inhibiteur de la kinase Aurora peut indirectement renforcer l'activité de TTLL1 en modifiant l'état de phosphorylation des protéines associées au fuseau mitotique, facilitant ainsi potentiellement la glutamylation médiée par TTLL1 au cours de la division cellulaire. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7, un inhibiteur de la myosine light chain kinase (MLCK), pourrait renforcer l'activité de TTLL1 en affectant la dynamique du cytosquelette et donc en augmentant potentiellement le pool de substrats disponibles pour la fonction de glutamylation de TTLL1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui peut renforcer l'activité de TTLL1 en modulant le cytosquelette d'actine et la forme de la cellule, ce qui peut indirectement influencer la dynamique des microtubules et le processus de glutamylation régi par TTLL1. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983, un inhibiteur pan-PKC, peut renforcer l'activité de TTLL1 en réduisant la phosphorylation médiée par la PKC, diminuant ainsi la compétition pour les substrats de TTLL1 au sein du réseau cellulaire de microtubules. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
En tant qu'inhibiteur puissant des protéines phosphatases 1 et 2A, l'acide okadaïque peut renforcer l'activité de TTLL1 en déplaçant l'équilibre de phosphorylation, augmentant potentiellement le pool de tubuline disponible pour la glutamylation induite par TTLL1. | ||||||