Date published: 2025-10-26

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Inhibiteurs TRPV3

Les inhibiteurs TRPV3 courants comprennent, sans s'y limiter, l'Icilin CAS 36945-98-9, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, le HC 067047 CAS 883031-03-6, le LY315920 CAS 172732-68-2 et la Lidocaïne CAS 137-58-6.

Les inhibiteurs de TRPV3 appartiennent à une classe chimique distincte qui cible un récepteur spécifique dans le domaine de la signalisation cellulaire et des réponses physiologiques. Le récepteur TRPV3 (Transient Receptor Potential Vanilloid 3) est un membre de la famille des canaux ioniques TRP (Transient Receptor Potential), qui joue un rôle essentiel dans la détection et la réponse à divers stimuli environnementaux. Le TRPV3 lui-même est principalement exprimé dans les kératinocytes de la peau, les follicules pileux et d'autres neurones sensoriels, ce qui en fait un acteur important de la perception sensorielle, de la physiologie de la peau et de la thermorégulation. Les inhibiteurs du récepteur TRPV3 modulent son activité en interférant avec son fonctionnement normal. Le récepteur TRPV3 est principalement impliqué dans la détection des changements de température et des substances chimiques nocives, contribuant ainsi à la sensation de chaleur et à la nociception. Les inhibiteurs du TRPV3 exercent leurs effets en se liant à des sites spécifiques de la molécule réceptrice, empêchant son activation et l'ouverture du canal ionique qui s'ensuit. Cela entraîne une diminution de l'afflux d'ions, tels que le calcium et le sodium, qui sont essentiels à la transmission des signaux dans la cellule.

Chimiquement, les inhibiteurs de TRPV3 présentent une diversité structurelle, avec des cadres moléculaires distincts qui interagissent avec le récepteur d'une manière unique. Ces composés possèdent souvent des propriétés lipophiles, ce qui facilite leur pénétration à travers les membranes cellulaires pour atteindre le récepteur cible. Les chercheurs ont caractérisé diverses classes d'inhibiteurs du TRPV3, chacune ayant un mode de liaison et une puissance spécifiques. La compréhension des mécanismes par lesquels les inhibiteurs de TRPV3 interagissent avec le récepteur a fourni des informations précieuses sur les processus fondamentaux qui sous-tendent la perception sensorielle et les réponses cellulaires. La poursuite des recherches dans ce domaine contribue à une meilleure compréhension des voies de signalisation complexes et des événements moléculaires qui régissent la perception sensorielle et la thermosensation.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Icilin

36945-98-9sc-201557
sc-201557A
10 mg
50 mg
$89.00
$252.00
9
(1)

Icilin est un agoniste sélectif des canaux TRPV3, caractérisé par sa capacité unique à induire une hyperalgésie thermique par le biais d'interactions de liaison spécifiques. Il stabilise la conformation ouverte du canal, augmentant l'influx de cations et modifiant l'excitabilité cellulaire. Les régions hydrophobes du composé interagissent favorablement avec les bicouches lipidiques, affectant la fluidité de la membrane et la cinétique d'activation du canal. L'architecture moléculaire distincte de l'Icilin permet une modulation précise des voies de signalisation sensorielles, ce qui contribue à ses effets physiologiques uniques.

Ruthenium red

11103-72-3sc-202328
sc-202328A
500 mg
1 g
$184.00
$245.00
13
(1)

Il s'agit d'un inhibiteur classique non sélectif du TRPV3 qui a été utilisé dans la recherche pour bloquer les réponses médiées par le TRPV3.

HC 067047

883031-03-6sc-361204
sc-361204A
10 mg
50 mg
$213.00
$824.00
9
(1)

Il s'agit d'un inhibiteur sélectif de TRPV3 qui a montré son efficacité.

LY315920

172732-68-2sc-364528
sc-364528A
5 mg
10 mg
$315.00
$490.00
(1)

Bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de la phospholipase A2, le LY315920 a également été signalé comme inhibant les canaux TRPV3.

Lidocaine

137-58-6sc-204056
sc-204056A
50 mg
1 g
$50.00
$128.00
(0)

Bien qu'elle soit principalement connue comme anesthésique local, la lidocaïne inhiberait les canaux TRPV3, contribuant ainsi à ses effets analgésiques.

A-967079

1170613-55-4sc-363348
sc-363348A
sc-363348B
5 mg
25 mg
100 mg
$86.00
$365.00
$924.00
5
(0)

Bien qu'initialement développé en tant qu'antagoniste du TRPA1, l'A-967079 aurait également des effets inhibiteurs sur le TRPV3.