Date published: 2025-9-15

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HC 067047 (CAS 883031-03-6)

5.0(1)
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Noms alternatifs:
2-Methyl-1-[3-(4-morpholinyl)propyl]-5-phenyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
Application(s):
HC 067047 est un antagoniste sélectif et puissant du TRPV4
Numéro CAS:
883031-03-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
471.51
Formule Moléculaire:
C26H28F3N3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le HC 067047 est un antagoniste TRPV4 sélectif et puissant. Il s'est avéré que ce composé inhibe de manière réversible les courants à travers les orthologues TRPV4 de la souris, de l'homme et du rat. Des données supplémentaires suggèrent que le HC 067047 inhibe la réponse endogène du TRPV4 médiée par le 4-alphaPDH. Le HC-067047, un antagoniste TRPV4 puissant et sélectif, inhibe efficacement les réponses médiées par le TRPV4 chez la souris, l'homme et le rat, avec des valeurs IC50 de 17, 48 et 133 nM, respectivement.


HC 067047 (CAS 883031-03-6) Références

  1. L'inhibition du canal cationique TRPV4 améliore la fonction vésicale chez les souris et les rats atteints de cystite induite par la cyclophosphamide.  |  Everaerts, W., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 19084-9. PMID: 20956320
  2. TRPA1 et TRPV4 médient la neuropathie périphérique induite par le paclitaxel chez la souris par un mécanisme sensible au glutathion.  |  Materazzi, S., et al. 2012. Pflugers Arch. 463: 561-9. PMID: 22258694
  3. Le canal TRPV4 contribue à la vasoconstriction pulmonaire induite par la sérotonine et à l'augmentation de la réactivité vasculaire dans l'hypertension pulmonaire hypoxique chronique.  |  Xia, Y., et al. 2013. Am J Physiol Cell Physiol. 305: C704-15. PMID: 23739180
  4. Le récepteur transitoire potentiel vanilloïde 4 intervient dans l'amélioration de la transmission synaptique induite par l'hypotonie dans des tranches d'hippocampe.  |  Li, L., et al. 2013. CNS Neurosci Ther. 19: 854-62. PMID: 23826708
  5. TRPV4 active les réponses autonomes et comportementales de défense contre la chaleur chez les rats Wistar.  |  Vizin, RC., et al. 2015. Acta Physiol (Oxf). 214: 275-89. PMID: 25739906
  6. Le blocage du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 4 inhibe l'œdème cérébral chez les souris ayant subi une occlusion de l'artère cérébrale moyenne.  |  Jie, P., et al. 2015. Front Cell Neurosci. 9: 141. PMID: 25914628
  7. Le blocage du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 4 atténue les lésions d'ischémie/reperfusion du myocarde chez la souris.  |  Dong, Q., et al. 2017. Sci Rep. 7: 42678. PMID: 28205608
  8. La réponse inflammatoire induite par le TRPV4 est impliquée dans la mort neuronale dans le modèle pilocarpine d'épilepsie du lobe temporal chez la souris.  |  Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
  9. L'antagoniste sélectif du canal TRPV4 HC-067047 atténue l'allodynie mécanique chez les souris diabétiques.  |  Dias, FC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 856: 172408. PMID: 31129158
  10. Le blocage du récepteur transitoire du potentiel vanilloïde 4 améliore l'antioxydation après une ischémie/perfusion myocardique.  |  Wu, Q., et al. 2019. Oxid Med Cell Longev. 2019: 7283683. PMID: 31308876
  11. PIEZO1 et TRPV4, qui sont des mécanosenseurs distincts dans les cellules ostéoblastiques MC3T3-E1, modifient la prolifération cellulaire.  |  Yoneda, M., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31597314
  12. Modification de l'activité du TRPV4 par l'acétaminophène.  |  Nakagawa, F., et al. 2020. Heliyon. 6: e03301. PMID: 32051870
  13. Implication de TRPV4 dans les changements des canaux potassiques à inactivation rapide au stade précoce de l'état de mal épileptique induit par la pilocarpine chez la souris.  |  Xu, W., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 856-867. PMID: 34415059
  14. L'inhibition pharmacologique du récepteur transitoire du potentiel vanilloïde 4 réduit l'œdème vasogénique après une lésion cérébrale traumatique chez la souris.  |  Michinaga, S., et al. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1759-1766. PMID: 34719652
  15. L'administration de kétamine améliore le dysfonctionnement cognitif induit par l'anesthésie et la chirurgie via l'activation de l'ouverture du canal TRPV4.  |  Li, Q., et al. 2022. Exp Ther Med. 24: 478. PMID: 35761804

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

HC 067047, 10 mg

sc-361204
10 mg
$213.00

HC 067047, 50 mg

sc-361204A
50 mg
$824.00