Structure moléculaire de LY315920, Numéro CAS: 172732-68-2
LY315920 (CAS 172732-68-2)
Noms alternatifs:
Varespladib
Application(s):
LY315920 est un inhibiteur puissant et sélectif de la sPLA2 (phospholipase A2 sécrétoire).
Numéro CAS:
172732-68-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
380.39
Formule Moléculaire:
C21H20N2O5
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Le LY315920 est un composé intéressant dans le domaine de la recherche sur les inhibiteurs d'enzymes. Il est utilisé comme inhibiteur sélectif de la phospholipase A2 sécrétoire (sPLA2), une enzyme qui joue un rôle dans la libération de l'acide arachidonique et la production subséquente d'eicosanoïdes. En étudiant les effets inhibiteurs du LY315920, les chercheurs peuvent mieux comprendre la modulation des réponses inflammatoires dans lesquelles la sPLA2 est impliquée. Le composé sert également d'outil pour sonder les relations structure-activité de la sPLA2, aidant à comprendre comment la conformation de l'enzyme affecte son interaction avec les inhibiteurs. En outre, LY315920 est utilisé dans des essais biochimiques pour étudier l'implication de sPLA2 dans divers processus cellulaires. La recherche impliquant LY315920 contribue à une compréhension plus large de la régulation enzymatique et des mécanismes de l'inflammation au niveau moléculaire.
LY315920 (CAS 172732-68-2) Références
- Pharmacologie de LY315920/S-5920, [[3-(aminooxoacetyl)-2-éthyl-1- (phénylméthyl)-1H-indol-4-yl]oxy] acétate, un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase A2 sécrétoire: Une nouvelle classe de médicaments anti-inflammatoires, SPI. | Snyder, DW., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 288: 1117-24. PMID: 10027849
- Inhibiteurs hautement spécifiques et largement puissants des phospholipases A2 sécrétées par les mammifères. | Oslund, RC., et al. 2008. J Med Chem. 51: 4708-14. PMID: 18605714
- Enzymes phospholipases A2: structure physique, fonction biologique, implication dans les maladies, inhibition chimique et intervention thérapeutique. | Dennis, EA., et al. 2011. Chem Rev. 111: 6130-85. PMID: 21910409
- sPLA2-IIA augmente l'expression de MCP-1 induite par les LDL oxydés in Vitro par l'activation d'Akt. | Guo, Y., et al. 2015. Cell Physiol Biochem. 37: 1345-54. PMID: 26488172
- Le varespladib (LY315920) semble être un inhibiteur puissant et à large spectre de la phospholipase A2 du venin de serpent et un traitement possible de l'envenimation avant renvoi. | Lewin, M., et al. 2016. Toxins (Basel). 8: PMID: 27571102
- Propriétés neutralisantes de LY315920 vis-à-vis des phospholipases A2 myotoxiques des groupes I et II du venin de serpent. | Bryan-Quirós, W., et al. 2019. Toxicon. 157: 1-7. PMID: 30447275
- Cobras coagulotoxiques: implications cliniques des fortes actions anticoagulantes des venins du Naja cracheur africain qui ne sont pas neutralisées par l'antivenin mais le sont par le LY315920 (Varespladib). | Bittenbinder, MA., et al. 2018. Toxins (Basel). 10: PMID: 30518149
- Base structurelle de l'inhibition de la toxine de type phospholipase A2 par le composé synthétique Varespladib (LY315920). | Salvador, GHM., et al. 2019. Sci Rep. 9: 17203. PMID: 31748642
- Le varéspladib (LY315920) et le méthylvaréspladib (LY333013) annulent ou retardent la létalité induite par des venins de serpent neurotoxiques à action présynaptique. | Gutiérrez, JM., et al. 2020. Toxins (Basel). 12: PMID: 32093386
- Le varespladib (LY315920) neutralise l'inhibition de la prothrombinase par la phospholipase A2 induite par les venins de serpent Bitis. | Youngman, NJ., et al. 2020. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 236: 108818. PMID: 32512199
- Le varespladib (LY315920) inhibe le blocage neuromusculaire induit par le venin d'Oxyuranus scutellatus dans une préparation de muscle nerveux. | Fontana Oliveira, IC., et al. 2020. Toxicon. 187: 101-104. PMID: 32889027
- Venins anticoagulants de Micrurus: Cibles et neutralisation. | Dashevsky, D., et al. 2021. Toxicol Lett. 337: 91-97. PMID: 33197555
- Gestion clinique des envenimations par morsure de serpent: Perspectives d'avenir. | Hamza, M., et al. 2021. Toxicon X. 11: 100079. PMID: 34430847
- Le varespladib (LY315920) prévient le blocage neuromusculaire et la myotoxicité induits par la crotoxine sur des préparations neuromusculaires de souris. | Maciel, FV., et al. 2021. Toxicon. 202: 40-45. PMID: 34562493
- Le varespladib (LY315920) a sauvé des souris de la neurotoxicité fatale causée par les venins de cinq grands kraits asiatiques (Bungarus spp.) dans un modèle expérimental d'envenimation et de sauvetage. | Tan, CH., et al. 2022. Acta Trop. 227: 106289. PMID: 34929179
Inhibiteur de:
group II sPLA2, sPLA2, et TRPV3.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
LY315920, 5 mg | sc-364528 | 5 mg | $315.00 | |||
LY315920, 10 mg | sc-364528A | 10 mg | $490.00 |