Inhibiteurs Trk A
Les inhibiteurs courants du Trk A comprennent, sans s'y limiter, le Gö 6976 CAS 136194-77-9, le GNF 5837 et l'Entrectinib CAS 1108743-60-7.
Les inhibiteurs de Trk A constituent une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent sélectivement l'activité du récepteur de la tropomyosine kinase A (Trk A), également connu sous le nom de NTRK1 ou récepteur neurotrophique tyrosine kinase 1. Trk A est un récepteur tyrosine kinase qui, lorsqu'il se lie à son ligand, le facteur de croissance des nerfs (NGF), subit une dimérisation et une autophosphorylation, ce qui déclenche une cascade de voies de signalisation intracellulaires. Ces voies sont essentielles pour divers processus cellulaires tels que la survie, la différenciation et la prolifération des cellules. Les inhibiteurs de Trk A sont conçus pour se lier au domaine kinase de Trk A, empêchant ainsi sa phosphorylation et la transduction du signal qui s'ensuit. L'action de ces inhibiteurs est hautement spécifique, car ils sont conçus pour interagir avec la poche unique de liaison à l'ATP de Trk A, empêchant ainsi la kinase d'utiliser l'ATP pour sa fonction d'autophosphorylation.
L'architecture moléculaire des inhibiteurs de Trk A est diverse, englobant de petites molécules avec des échafaudages variés qui peuvent occuper de façon stable le site de liaison à l'ATP de la kinase. Cette diversité structurelle garantit une affinité et une sélectivité élevées pour Trk A, tout en optimisant les propriétés pharmacocinétiques pour atteindre le niveau d'inhibition souhaité. La conception de ces inhibiteurs implique souvent l'incorporation de composés hétérocycliques qui peuvent former des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes dans le domaine de la kinase, une stratégie qui améliore leur puissance et leur sélectivité. En outre, ces molécules peuvent présenter différents modes de liaison, certaines établissant des interactions avec la conformation active « DFG-in » de la kinase, tandis que d'autres se lient à la conformation inactive « DFG-out ».
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö 6976 est un inhibiteur sélectif de TrkA, qui présente une capacité unique à moduler les voies de signalisation neurotrophiques. Son interaction avec le récepteur TrkA implique une liaison spécifique qui perturbe les cascades de phosphorylation en aval, modifiant ainsi efficacement les réponses cellulaires. La conformation structurelle du composé permet un engagement précis avec le site actif du récepteur, influençant la cinétique de la transduction du signal. Cette sélectivité met en évidence son rôle dans la régulation de la croissance neuronale et des processus de différenciation. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
Le K252a inhibe l'activité kinase des Trk A, B et C, ce qui peut entraîner une réduction de l'expression et de la signalisation des Trk A. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Le lestaurtinib inhibe l'activité kinase du Trk A, ce qui peut entraîner une régulation à la baisse de l'expression du Trk A. | ||||||
Inhibiteur TrkA Inhibitor | 388626-12-8 | sc-311553 | 1 mg | $168.00 | 2 | |
L'inhibiteur de TrkA se caractérise par sa capacité à se lier sélectivement au récepteur TrkA, empêchant ainsi son activation. Ce composé présente des interactions moléculaires uniques qui empêchent le récepteur d'initier les voies de signalisation en aval. En modifiant la dynamique conformationnelle du récepteur, il influence la cinétique des interactions ligand-récepteur, modulant ainsi les réponses cellulaires. Son affinité de liaison distincte souligne son rôle dans le réseau complexe de la signalisation neurotrophique. | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
Le GW441756 est un inhibiteur spécifique du Trk A qui peut supprimer son activité kinase, ce qui peut entraîner une réduction de son expression et de sa fonction. | ||||||
GW441756 hydrochloride | 504433-24-3 (free base) | sc-215121 | 5 mg | $140.00 | ||
Le chlorhydrate de GW441756 fonctionne comme un antagoniste sélectif du récepteur TrkA, présentant un profil de liaison unique qui stabilise le récepteur dans une conformation inactive. Ce composé perturbe la dimérisation typique induite par le ligand, empêchant ainsi l'activation des cascades de signalisation associées. Ses interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés modifient la dynamique structurelle du récepteur, influençant la cinétique globale de la signalisation des facteurs neurotrophiques et de la communication cellulaire. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
Le GNF-5837 est un puissant inhibiteur de Trk A, qui peut supprimer son activité et pourrait conduire à une réduction de l'expression de Trk A. | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
L'entrectinib inhibe les Trk A, B et C, ce qui pourrait entraîner une régulation à la baisse de l'expression du Trk A. | ||||||