Inhibiteurs TRIM47
Les inhibiteurs courants de TRIM47 comprennent, sans s'y limiter, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8 et le carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs chimiques de TRIM47 agissent principalement en perturbant la voie ubiquitine-protéasome, où TRIM47 joue un rôle crucial dans le marquage des protéines en vue de leur dégradation. Les inhibiteurs du protéasome tels que Velcade, MG132, Lactacystine, Epoxomicine, Carfilzomib et Oprozomib ciblent directement le complexe du protéasome, qui est responsable de la dégradation des protéines ubiquitinées. En se liant au protéasome, ces inhibiteurs empêchent la dégradation des protéines que TRIM47 a marquées pour la destruction. Cela conduit à l'accumulation de ces protéines dans la cellule. Par exemple, Velcade se lie de manière réversible au protéasome, tandis que Lactacystin forme une liaison irréversible, chacun atteignant un objectif similaire d'inhibition du processus de dégradation. Le carfilzomib se lie également de manière irréversible au protéasome, offrant un effet inhibiteur prolongé par rapport aux inhibiteurs réversibles. De même, l'époxomicine inhibe sélectivement l'activité de type chymotrypsine du protéasome. Ces inhibiteurs, en interrompant la fonction protéolytique du protéasome, accumulent les protéines ubiquitinées, ce qui inhibe efficacement le rôle régulateur de TRIM47.
En revanche, le Nelfinavir et la Withaferin A, bien qu'ils aient également un impact sur le système ubiquitine-protéasome, le font par des mécanismes différents. Le Nelfinavir interagit avec le protéasome mais est principalement reconnu pour son activité dans d'autres domaines de la fonction cellulaire. La Withaferin A, une lactone stéroïdienne, est un autre inhibiteur du protéasome, qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées, comme les produits chimiques mentionnés précédemment. Par ailleurs, la chloroquine et la concanamycine A ciblent la voie de dégradation lysosomale. La chloroquine augmente le pH lysosomal, affectant ainsi l'environnement nécessaire à la dégradation des protéines ciblées par TRIM47. La concanamycine A inhibe la V-ATPase qui est essentielle pour l'acidification lysosomale, cruciale pour le processus de dégradation lysosomale. En outre, le MLN4924 cible le processus de neddylation, qui est vital pour le bon fonctionnement de TRIM47 en tant qu'E3 ubiquitine ligase. En inhibant l'enzyme activatrice NEDD8, le MLN4924 perturbe la capacité de TRIM47 à ubiquitiner ses substrats, entravant ainsi sa fonction. Enfin, l'exémestane modifie les niveaux de protéines en affectant les voies hormonales, ce qui entraîne une réduction de la disponibilité des substrats de TRIM47 pour l'ubiquitination et la dégradation subséquente.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade (Bortezomib) inhibe le protéasome 26S, un complexe qui dégrade les protéines ubiquitinées. Comme TRIM47 possède une activité E3 ubiquitine ligase, Velcade peut inhiber la dégradation des protéines ubiquitinées par TRIM47, ce qui entraîne l'accumulation de ces protéines et l'inhibition fonctionnelle de TRIM47. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la décomposition des protéines marquées pour la dégradation par l'ubiquitine, que TRIM47, en tant que ligase E3, est chargé de marquer. Cette inhibition peut conduire à une accumulation de protéines ubiquitinées, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle régulateur de TRIM47. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystine inhibe spécifiquement la voie de dégradation protéasomique en se liant de manière irréversible à la sous-unité β catalytique du protéasome. Cette action bloque la dégradation des protéines ubiquitinées par TRIM47, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de TRIM47 dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome qui se lie de manière covalente à l'activité de type chymotrypsine du protéasome et l'inhibe, entraînant l'accumulation de protéines subiquitinées par TRIM47, ce qui inhibe indirectement sa fonction en empêchant la protéolyse du substrat. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib inhibe de manière irréversible le protéasome, bloquant ainsi la dégradation des protéines ubiquitinées par TRIM47. Cela conduit à l'inhibition fonctionnelle de TRIM47 en provoquant une accumulation de ses substrats, qui ne sont pas correctement dégradés. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib, un inhibiteur oral du protéasome, entrave l'activité du protéasome, ce qui entraîne une accumulation de protéines marquées par TRIM47 en vue de leur dégradation. Cette inhibition fonctionnelle entraîne une perturbation de l'homéostasie des protéines et une interférence avec la fonction normale de TRIM47. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Le Nelfinavir, bien que connu comme médicament antirétroviral, inhibe également le protéasome. Cela peut indirectement inhiber TRIM47 en conduisant à l'accumulation de protéines qu'il a ubiquitinées, empêchant leur dégradation normale et inhibant ainsi fonctionnellement l'activité de TRIM47. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine fonctionne comme un agent lysosomotrope, en augmentant le pH dans les lysosomes. Ce faisant, elle peut perturber la dégradation lysosomale des protéines que TRIM47 cible pour la dégradation, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle indirecte de TRIM47 en empêchant la dégradation normale de ses substrats. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamycine A est un inhibiteur de la V-ATPase qui perturbe l'acidification lysosomale, essentielle à la dégradation des protéines dans les lysosomes. Cela peut entraver la dégradation des protéines ciblées par TRIM47, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de TRIM47 en impactant la voie de dégradation lysosomale. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8 nécessaire au processus de neddylation. La néddylation modifie certaines protéines, notamment les E3 ubiquitine ligases comme TRIM47. L'inhibition par le MLN4924 perturberait donc la fonction de TRIM47 en altérant sa capacité à ubiquitiner ses substrats. | ||||||