TRH-R1 Activateurs

Les activateurs TRH-R1 courants comprennent, entre autres, l'hormone de libération de la thyrotropine CAS 24305-27-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la L-noradrénaline CAS 51-41-2, la forskoline CAS 66575-29-9 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les activateurs TRH-R1 sont une vaste catégorie de produits chimiques qui peuvent influencer directement la fonction du récepteur 1 de l'hormone de libération de la thyrotropine (TRH-R1) ou influencer indirectement son activation en modulant les voies dans lesquelles il est impliqué. Parmi ces activateurs, l'hormone tripeptidique TRH est le ligand naturel et l'activateur direct du TRH-R1. En revanche, la plupart des activateurs chimiques du TRH-R1 exercent leur influence indirectement. Le mécanisme commun qui sous-tend leur activité implique la modulation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), un second messager impliqué dans une variété de processus cellulaires.

L'épinéphrine, la norépinéphrine, la forskoline, l'isoprotérénol et la dopamine sont des exemples de substances chimiques qui peuvent augmenter la production d'AMPc, renforçant ainsi indirectement l'activité du TRH-R1. D'autre part, des substances chimiques comme la caféine, la théobromine, le rolipram et l'IBMX peuvent également activer TRH-R1 indirectement en inhibant la phosphodiestérase, une enzyme qui décompose l'AMPc, augmentant ainsi ses niveaux. Enfin, la bucladesine, un analogue de l'AMPc, peut activer TRH-R1 en imitant l'action de l'AMPc. Cette classe de produits chimiques offre donc un large éventail de mécanismes permettant d'augmenter l'activation de TRH-R1.