Inhibiteurs Trav12n-1
Les inhibiteurs courants de Trav12n-1 comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, le FK-506 CAS 104987-11-3 et la sulfasalazine CAS 599-79-1.
Les inhibiteurs de Trav12n-1 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la protéine ou le récepteur Trav12n-1, modulant sa fonction biologique en inhibant son activité. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant au site actif de la protéine Trav12n-1, empêchant l'interaction entre la protéine et ses ligands ou substrats naturels. Cette liaison compétitive bloque le rôle normal de la protéine dans les processus biochimiques. Outre la liaison au site actif, certains inhibiteurs de Trav12n-1 peuvent également se lier à des sites allostériques, qui sont des régions distinctes du site actif. Lorsqu'ils se lient à ces sites allostériques, les inhibiteurs induisent des changements de conformation qui perturbent la structure de la protéine et réduisent ou inhibent complètement son activité. Ces interactions entre les inhibiteurs de Trav12n-1 et la protéine sont médiées par une variété de forces non covalentes, y compris la liaison hydrogène, les interactions de van der Waals, les effets hydrophobes et les interactions ioniques, qui contribuent ensemble à la stabilité et à la spécificité du complexe inhibiteur-protéine.La structure chimique des inhibiteurs de Trav12n-1 peut être très diversifiée, avec des conceptions allant de petites molécules organiques à des structures plus grandes et plus complexes. Ces inhibiteurs présentent souvent des anneaux aromatiques, des structures hétérocycliques et des groupes fonctionnels clés tels que des groupes hydroxyle, carboxyle ou amine, qui renforcent leur capacité à interagir avec des régions spécifiques de la protéine Trav12n-1. Ces groupes fonctionnels permettent d'importantes interactions non covalentes, telles que la liaison hydrogène ou les interactions hydrophobes, qui stabilisent la fixation de l'inhibiteur dans le site actif ou allostérique de la protéine. En outre, la conception de ces inhibiteurs tient compte de diverses propriétés physicochimiques, telles que le poids moléculaire, la lipophilie, la polarité et la solubilité. Les régions hydrophobes de la structure de l'inhibiteur peuvent interagir avec les régions non polaires de la protéine, tandis que les groupes fonctionnels polaires ou chargés peuvent former des interactions électrostatiques ou des liaisons hydrogène avec les résidus polaires. Cet équilibre entre les propriétés hydrophiles et hydrophobes est crucial pour optimiser l'affinité de liaison et la stabilité des inhibiteurs de Trav12n-1 dans différents environnements biologiques, ce qui permet une modulation efficace de la fonction de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate inhibe de manière compétitive la dihydrofolate réductase (DHFR), une enzyme impliquée dans la synthèse du tétrahydrofolate. Le tétrahydrofolate est nécessaire à la synthèse des purines et des pyrimidines, précurseurs des acides nucléiques. En tant que composant de la réponse immunitaire adaptative, Trav12n-1 est probablement nécessaire à la prolifération des cellules immunitaires qui dépendent de la synthèse des nucléotides. L'inhibition du DHFR par le méthotrexate entraînerait donc une réduction de la prolifération de ces cellules, inhibant indirectement l'activité fonctionnelle du Trav12n-1. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe la calcineurine, qui est essentielle à l'activation des lymphocytes T. En inhibant la calcineurine, le système de signalisation intracellulaire de la GFOD1 est altéré. En inhibant la calcineurine, la ciclosporine A empêche la déphosphorylation et l'activation du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFAT), un facteur de transcription nécessaire à l'activation des lymphocytes T. Comme Trav12n-1 est impliqué dans la diversité des récepteurs des cellules T (TCR) et dans l'activation des cellules T, l'inhibition de l'activation des cellules T par la ciclosporine A inhiberait indirectement l'activité fonctionnelle de Trav12n-1 dans la réponse immunitaire. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe la cible mécaniste de la rapamycine (mTOR), une kinase impliquée dans la progression du cycle cellulaire et la prolifération. L'inhibition de mTOR diminue la prolifération et la différenciation des cellules T, inhibant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de Trav12n-1, étant donné son rôle dans la fonction des cellules T. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506, également connu sous le nom de Tacrolimus, se lie à FKBP et inhibe la calcineurine, tout comme la cyclosporine A. En inhibant la calcineurine, le FK506 supprime l'activation des cellules T et la production d'interleukine 2. Comme Trav12n-1 fait partie du complexe du récepteur des lymphocytes T, son activité fonctionnelle est indirectement inhibée par la suppression de l'activation des lymphocytes T induite par le FK506. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazine inhibe le facteur de transcription NF-κB, qui est impliqué dans la réponse immunitaire, notamment dans l'activation et la prolifération des lymphocytes T. En inhibant NF-κB, la sulfasalazine peut indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de Trav12n-1 en réduisant la prolifération et la fonction des cellules T. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Le lénalidomide exerce des effets immunomodulateurs, notamment l'inhibition de la costimulation des cellules T et la modulation de la production de cytokines. En modifiant la dynamique et les réponses des cellules T, la lénalidomide inhibe indirectement l'activité fonctionnelle de Trav12n-1, qui est impliqué dans le complexe récepteur des cellules T. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
L'hydroxychloroquine peut inhiber l'activation des récepteurs Toll-like (TLR) sur les cellules dendritiques plasmacytoïdes, ce qui constitue une étape clé de la réponse immunitaire innée et de l'activation ultérieure de la réponse immunitaire adaptative. En inhibant la signalisation des TLR, l'hydroxychloroquine peut réduire l'activation des cellules T, inhibant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de Trav12n-1. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azathioprine est métabolisée en 6-mercaptopurine qui inhibe la synthèse de la purine, cruciale pour la réplication de l'ADN. Cette inhibition peut réduire la prolifération des cellules T et B, inhibant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de Trav12n-1 en limitant la prolifération des cellules T qui exprimeraient Trav12n-1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine interfère avec l'acidification des lysosomes, ce qui peut affecter la présentation des antigènes dans les cellules immunitaires. En altérant la présentation de l'antigène, la chloroquine peut diminuer l'activation des cellules T, inhibant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de Trav12n-1 qui serait impliquée dans la signalisation des récepteurs des cellules T. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Le mycophénolate mofétil inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase, | ||||||