Inhibiteurs TPR
Les inhibiteurs courants de la TPR comprennent, sans s'y limiter, la Geldanamycine CAS 30562-34-6, le Radicicol CAS 12772-57-5, la Novobiocine CAS 303-81-1, le 17-AAG CAS 75747-14-7 et le NVP-AUY922 CAS 747412-49-3.
Le domaine Tetratricopeptide Repeat (TPR), un motif structurel connu pour son rôle dans la facilitation des interactions protéine-protéine, revêt une importance particulière dans le contexte des protéines chaperonnes telles que Hsp90. Ce domaine est le médiateur d'interactions cruciales qui sont essentielles au repliement et à la stabilité des protéines. Une classe importante d'inhibiteurs chimiques a été développée pour cibler spécifiquement le domaine TPR, dans le but de perturber ces interactions cruciales et d'avoir un impact sur la fonction de chaperon de la Hsp90. Parmi les inhibiteurs directs, Geldanamycin, Radicicol, Novobiocin, PU-H71, 17-AAG, NVP-AUY922, BIIB021, SNX-2112, DMAG, CCT018159, AUY922 et 17-DMAG se distinguent. Ces composés sont conçus pour se lier de manière compétitive à la Hsp90, en interagissant spécifiquement avec le domaine TPR. Ce faisant, ils empêchent la liaison des protéines clientes à la Hsp90, perturbant ainsi les interactions médiées par la TPR. La conséquence de cette interférence est la compromission de la fonction chaperonne de la Hsp90, ce qui conduit finalement à la déstabilisation et à la dégradation des protéines clientes.Dans le domaine des inhibiteurs directs, le NMS-E973 ajoute une autre dimension à l'arsenal. Ce composé, qui cible la Hsp90 et son domaine TPR, a pour objectif commun de perturber les interactions médiées par le TPR. Son influence sur l'activité chaperonne de la Hsp90, semblable à celle d'autres inhibiteurs directs, a un effet en aval sur la stabilité des protéines clientes. L'impact collectif de ces inhibiteurs chimiques, spécifiquement conçus pour moduler les interactions médiées par les TPR, offre une voie de recherche prometteuse. La compréhension et la manipulation de ces interactions ont des implications potentielles pour la régulation de l'homéostasie des protéines cellulaires. L'interaction complexe entre les inhibiteurs directs et le domaine TPR met en lumière le monde dynamique des interactions protéine-protéine, contribuant à une compréhension plus large des mécanismes cellulaires et fournissant une base pour l'exploration de nouvelles stratégies dans le domaine de la modulation des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Inhibiteur direct de Hsp90, affectant la fonction du domaine TPR. La geldanamycine se lie à la Hsp90, perturbant son activité de chaperon et empêchant les interactions correctes médiées par le TPR. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Inhibiteur direct ciblant le domaine TPR de Hsp90. Radicicol entre en compétition avec les protéines clientes pour se lier à Hsp90, perturbant spécifiquement les interactions médiées par le TPR, cruciales pour le repliement et la stabilité des protéines. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
Inhibiteur direct de la Hsp90 en perturbant les interactions médiées par le TPR. La novobiocine interfère avec la liaison des protéines clientes au domaine TPR de la Hsp90, ce qui entraîne une altération de l'activité de la chaperonne et du repliement des protéines. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Inhibiteur direct de la Hsp90, ayant un impact sur le domaine TPR. Le 17-AAG se lie à Hsp90, interférant avec les interactions médiées par le TPR, nécessaires au bon fonctionnement de la chaperonne. Cette perturbation entraîne la déstabilisation et la dégradation des protéines clientes. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Inhibiteur direct ciblant la Hsp90 et son domaine TPR. Le NVP-AUY922 perturbe les interactions médiées par le domaine TPR, entravant la fonction chaperonne de la Hsp90 et influençant la stabilité de la protéine cliente. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
Inhibiteur direct de Hsp90, affectant spécifiquement le domaine TPR. Le BIIB021 interfère avec les interactions médiées par le TPR, cruciales pour le bon fonctionnement des chaperons, ce qui entraîne la dégradation des protéines clientes. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
Inhibiteur direct de Hsp90, ayant un impact sur le domaine TPR. Le DMAG entre en compétition avec les protéines clientes pour se lier à Hsp90, perturbant spécifiquement les interactions médiées par le TPR, cruciales pour une bonne fonction de chaperon. | ||||||
CCT 018159 | 171009-07-7 | sc-202526 | 5 mg | $91.00 | ||
Inhibiteur direct de Hsp90, affectant spécifiquement le domaine TPR. Le CCT018159 interfère avec les interactions médiées par le TPR, cruciales pour la fonction de chaperon, ce qui entraîne la déstabilisation et la dégradation des protéines clientes. | ||||||