CCT 018159 (CAS 171009-07-7)
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Le CCT 018159 est un composé pyrazolorésorcinol perméable aux cellules qui inhibe l'activité ATPase de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) (IC50 = 3,2 muM et 6,6 muM contre la HSP 90 bêta humaine et la Hsp90 de levure, respectivement) en ciblant le site N-terminal de liaison à l'ATP de l'enzyme. Le CCT 018159 ne présente aucun effet détectable contre la HSP 70 humaine ou la topoisomérase II, même à des concentrations aussi élevées que 100 μM, et n'inhibe un panel de 20 kinases étudiées qu'à des concentrations beaucoup plus élevées. Contrairement au 17-AAG, l'activité antitumorale du CCT 018159 n'est pas affectée par l'expression de la NQ01/DT-diaphorase ou de la P-glycoprotéine. La valeur moyenne de l'IG cellulaire du CCT 018159 dans un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines, y compris le mélanome, était de 5,3 mumol/L, et il a provoqué une cytostase cellulaire associée à un arrêt G et a induit l'apoptose. En outre, le CCT 018159 a inhibé les fonctions essentielles des cellules endothéliales et tumorales liées à l'invasion et à l'angiogenèse.
CCT 018159 (CAS 171009-07-7) Références
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CCT 018159, 5 mg | sc-202526 | 5 mg | $91.00 |