Inhibiteurs TPPII
Les inhibiteurs courants de la TPPII comprennent, entre autres, l'oxalate de butabindide CAS 185213-03-0, l'AAF-CMK CAS 184901-82-4, le Cyclo(-Leu-Pro) CAS 2873-36-1, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5 et l'époxomicine CAS 134381-21-8.
Les inhibiteurs de la tripeptidyl peptidase II (TPPII) englobent un groupe de composés capables d'entraver la fonction enzymatique de la TPPII. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant au site actif de l'enzyme, qui est responsable de son activité protéasique. Cette liaison peut être réversible ou irréversible, en fonction de la nature de l'inhibiteur et de l'interaction chimique spécifique qu'il subit avec l'enzyme. Par exemple, les aldéhydes peptidiques, tels que l'AAF-CMK et le MG-132, peuvent former une liaison covalente avec la sérine catalytique de la TPPII, entraînant une inhibition irréversible. Ces composés imitent le substrat de la TPPII et, en se liant au site actif, empêchent le substrat naturel d'être traité.
En revanche, les inhibiteurs réversibles, tels que la leupeptine, occupent temporairement le site actif sans former de liaison covalente stable, ce qui leur permet de se dissocier de l'enzyme au fil du temps. Les inhibiteurs tels que l'époxomicine et l'E-64 contiennent des groupes réactifs qui ciblent des résidus d'acides aminés spécifiques dans le site actif de la TPPII. Par exemple, l'époxomicine peut interagir avec la thréonine du site actif, tandis que l'E-64 peut cibler le résidu cystéine de l'enzyme. Ces interactions perturbent le cycle catalytique normal de la TPPII, réduisant ainsi son activité protéolytique. Les inhibiteurs qui ne sont pas à base de peptides, comme la lactacystine, offrent des mécanismes d'inhibition supplémentaires, ce qui élargit encore la diversité chimique des inhibiteurs de la TPPII. La spécificité et l'affinité de liaison de chaque inhibiteur pour la TPPII peuvent varier, ce qui entraîne des différences dans leur efficacité et leur mode d'inhibition.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butabindide oxalate | 185213-03-0 | sc-361130 sc-361130A | 10 mg 50 mg | $185.00 $755.00 | 1 | |
L'oxalate de butabindide fonctionne comme un TPPII, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques spécifiques avec les résidus du site actif des protéines cibles. Cet engagement peut conduire à des changements de conformation qui modulent l'activité enzymatique. Ses propriétés stériques uniques renforcent la sélectivité de la liaison, tandis que son profil de solubilité permet une diffusion efficace à travers les membranes biologiques. La réactivité du composé en tant qu'halogénure d'acide influence encore davantage sa dynamique d'interaction, façonnant ainsi le paysage biochimique global. | ||||||
AAF-CMK | 184901-82-4 | sc-205591 sc-205591A | 5 mg 25 mg | $92.00 $311.00 | 1 | |
L'AAF-CMK agit comme un TPPII, qui se distingue par sa capacité à former des liaisons covalentes avec des résidus de sérine dans les enzymes cibles, entraînant une inhibition irréversible. Ce composé présente un profil de réactivité unique en tant qu'halogénure d'acide, facilitant des réactions d'acylation rapides qui modifient la fonctionnalité de l'enzyme. Ses caractéristiques hydrophobes améliorent la perméabilité des membranes, tandis que des configurations stériques spécifiques favorisent les interactions sélectives, influençant finalement les paramètres cinétiques et les voies de réaction dans les systèmes biochimiques. | ||||||
Cyclo(-Leu-Pro) | 2873-36-1 | sc-285317B sc-285317 sc-285317A sc-285317C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $122.00 $254.00 $741.00 $2183.00 | ||
Fonctionne de manière similaire aux aldéhydes peptidiques et peut inactiver la TPPII en formant une liaison covalente avec la sérine du site actif. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine est un inhibiteur réversible qui peut se lier au site actif de la TPPII, entravant ainsi sa fonction enzymatique. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur du protéasome, l'époxomicine peut également inhiber la TPPII en raison de son groupe époxyde réactif qui peut interagir avec la thréonine du site actif. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
Bien qu'il s'agisse d'un inhibiteur de la calpaïne, ce composé peut également inhiber la TPPII en obstruant le site actif de l'enzyme. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystine est connue pour inhiber le protéasome, mais elle peut également inhiber la TPPII en se liant de manière irréversible à la thréonine de son site actif. | ||||||
(R)-MG-132 | 1211877-36-9 | sc-351846 sc-351846A sc-351846B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $196.00 $826.00 | 9 | |
Cet aldéhyde tripeptidique peut inhiber l'activité de la TPPII en se liant au site actif et en empêchant la transformation du substrat. | ||||||