TMPRSSs8 Activateurs

Les activateurs courants de TMPRSSs8 comprennent, entre autres, la benzamidine CAS 618-39-3, le mésylate de camostat CAS 59721-29-8, le mésylate de nafamostat CAS 82956-11-4, le mésylate de gabexate CAS 56974-61-9 et l'aprotinine CAS 9087-70-1.

Les activateurs chimiques de TMPRSS8 ont été identifiés comme des composés capables d'induire un changement de conformation de la protéine, conduisant à une augmentation de son activité protéolytique. La benzamidine, par exemple, peut activer la TMPRSS8 en se liant à son site actif, ce qui peut déclencher un changement de conformation qui renforce sa fonction enzymatique. De même, le mésylate de camostat et le nafamostat peuvent activer la protéase en se liant à son site actif. On pense que cette interaction induit un changement structurel qui peut entraîner une augmentation de l'activité contre certains substrats. Le mésylate de gabexate peut également activer le TMPRSS8 en se liant à son domaine protéase à sérine, ce qui peut entraîner un changement allostérique qui augmente l'activité de l'enzyme.

D'autres produits chimiques comme l'aprotinine et l'inhibiteur de la trypsine du soja peuvent activer la TMPRSS8 en interagissant avec son domaine sérine-protéase, ce qui peut entraîner un ajustement conformationnel qui augmente l'efficacité enzymatique de l'enzyme. Le composé 4-(2-Aminoethyl) benzenesulfonyl fluoride hydrochloride, ou AEBSF, peut également activer la TMPRSS8 en induisant un changement structurel qui renforce l'activité protéasique de la protéine. En outre, l'E-64, bien qu'étant principalement un inhibiteur de protéase à cystéine, peut indirectement activer la TMPRSS8 en inhibant des voies protéolytiques concurrentes, amplifiant ainsi l'activité relative de la TMPRSS8. La leupeptine, un autre inhibiteur réversible des protéases à sérine et à cystéine, peut activer la TMPRSS8 en se liant à son site actif, ce qui peut entraîner une augmentation de son activité. La pepstatine A, la phosphoramidon et la chymostatine participent également à l'activation de la TMPRSS8 en inhibant les protéases de la même voie ou des protéases concurrentes, ce qui peut entraîner une augmentation compensatoire de l'activité de la TMPRSS8.