Date published: 2025-10-11

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Camostat mesylate (CAS 59721-29-8)

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Noms alternatifs:
camostat mesilate
Application(s):
Camostat mesylate est un inhibiteur de protéase et de trypsine
Numéro CAS:
59721-29-8
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
494.52
Formule Moléculaire:
C20H22N4O5•CH3SO3H
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

On a constaté que le mésylate de camostat, un inhibiteur de protéase, provoquait une augmentation significative de la concentration de bicarbonate, du taux de sécrétion et de la production de jus pancréatique chez les chiens. En outre, il a été constaté que cette induction d'eau et cette augmentation de la sécrétion de bicarbonate étaient obtenues par la régulation directe des cellules ductulaires du pancréas de chien. D'autres études ont montré que le mésylate de camostat supprimait l'expression de Fos dans la colonne vertébrale chez le rat, qui est un marqueur de l'activation neuronale. En outre, il a été démontré que ce composé peut prévenir ou réduire l'allodynie/hyperalgésie référencée induite par la pancréatite dans des modèles de rats. Le mésylate de camostat a également démontré sa capacité à prévenir l'attaque des microsphères par la trypsine, qui provoque la dégradation du produit N-benzoyl-dl-arginine. Le mésylate de camostat est un inhibiteur de la KLK, du plasminogène, de la prothrombine et de la trypsine.


Camostat mesylate (CAS 59721-29-8) Références

  1. Préparation et caractérisation de microsphères biodégradables ou entérosolubles contenant l'inhibiteur de protéase camostat.  |  Uchida, T., et al. 2001. J Pharm Pharmacol. 53: 255-61. PMID: 11273024
  2. Gabexate et camostat, inhibiteurs synthétiques de protéinase, comme facteurs d'induction directe de la sécrétion d'eau et de bicarbonate dans le pancréas de chien isolé et perfusé au sang.  |  Horiuchi, A., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 252: 320-6. PMID: 1688943
  3. L'inhibiteur de protéinase camostat mesilate supprime la douleur pancréatique chez les rongeurs.  |  Ishikura, H., et al. 2007. Life Sci. 80: 1999-2004. PMID: 17433371
  4. [Traitement réussi du syndrome de coagulation intravasculaire disséminée chronique par perfusion sous-cutanée continue d'héparine à l'aide d'une pompe à perfusion mobile: rapport de deux cas].  |  Togami, K., et al. 2009. Rinsho Ketsueki. 50: 1700-5. PMID: 20068277
  5. Le mésylate de camostat peut réduire la gravité de la maladie à coronavirus 2019 Sepsis: Une première observation.  |  Hofmann-Winkler, H., et al. 2020. Crit Care Explor. 2: e0284. PMID: 33225308
  6. Faible risque que l'inhibiteur du TMPRSS2, le camostat mesylate, et son métabolite, le GBPA, soient à l'origine d'interactions médicamenteuses.  |  Weiss, J., et al. 2021. Chem Biol Interact. 338: 109428. PMID: 33647240
  7. Le mésylate de camostat inhibe l'activation du SARS-CoV-2 par les protéases liées au TMPRSS2 et son métabolite GBPA exerce une activité antivirale.  |  Hoffmann, M., et al. 2021. EBioMedicine. 65: 103255. PMID: 33676899
  8. Thérapie par inhibiteurs de protéase pour l'épidermolyse bulleuse dystrophique récessive. Effet in vitro et essai clinique avec le mésylate de camostat.  |  Ikeda, S., et al. 1988. J Am Acad Dermatol. 18: 1246-52. PMID: 3385039
  9. Plasma reconvalescent/camostat mesylate chez les personnes à haut risque positives à la Q-PCR pour le SRAS-CoV-2 (RES-Q-HR): résumé structuré d'un protocole d'étude pour un essai contrôlé randomisé.  |  Keitel, V., et al. 2021. Trials. 22: 343. PMID: 34001215
  10. Aperçu structurel et mécanisme d'inhibition de TMPRSS2 par des inhibiteurs expérimentalement connus, Camostat mesylate, Nafamostat et Bromhexine hydrochloride, pour contrôler le SARS-coronavirus-2: une approche de modélisation moléculaire.  |  Sonawane, KD., et al. 2021. Inform Med Unlocked. 24: 100597. PMID: 34075338
  11. Le Nafamostat, inhibiteur de TMPRSS2, réduit l'infection pulmonaire par le SARS-CoV-2 dans les modèles murins de COVID-19.  |  Li, K., et al. 2021. mBio. 12: e0097021. PMID: 34340553
  12. Un essai de phase 2 randomisé, en double aveugle, contrôlé par placebo, portant sur le mésylate de camostat par voie orale pour le traitement précoce des patients externes atteints de COVID-19 a montré une évolution plus courte de la maladie et une atténuation de la perte de l'odorat et du goût.  |  Chupp, G., et al. 2022. medRxiv.. PMID: 35132421
  13. Modèle pharmacocinétique-pharmacodynamique semi-mécaniste de l'efficacité prévue du mésylate de camostat contre le SRAS-CoV-2 dans l'étude COVID-19.  |  Kosinsky, Y., et al. 2022. Microbiol Spectr. 10: e0216721. PMID: 35412356
  14. Mésylate De Camostat Versus Lopinavir / Ritonavir chez des Patients Hospitalisés Atteints De COVID-19-Résultats D'un Essai Randomisé, Contrôlé, En Ouvert, Sur Plateforme (ACOVACT).  |  Karolyi, M., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 870493. PMID: 35935856
  15. Étude computationnelle des thérapeutiques potentielles pour le COVID-19 faisant appel à la théorie conceptuelle de la fonctionnelle de la densité.  |  Saloni, ., et al. 2022. Struct Chem. 33: 2195-2204. PMID: 36097582

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