Inhibiteurs TMEM216
Les inhibiteurs courants de la TMEM216 comprennent, entre autres, la cyclopamine CAS 4449-51-8, la purmorphamine CAS 483367-10-8, la jervine CAS 469-59-0, la forskoline CAS 66575-29-9 et la ciliobrévine D CAS 1370554-01-0.
Les inhibiteurs chimiques de TMEM216 peuvent agir par différents mécanismes pour perturber sa fonction, principalement autour du rôle de TMEM216 dans la ciliogenèse et le maintien des cils primaires. La cyclopamine et la jervine sont des alcaloïdes stéroïdiens qui inhibent la voie de signalisation Hedgehog, essentielle à la formation et au fonctionnement des cils primaires, inhibant ainsi indirectement TMEM216. De même, SANT-1 cible également la voie de signalisation Hedgehog en inhibant directement Smoothened, un composant essentiel de cette voie, ce qui a un effet en aval sur le bon fonctionnement de TMEM216. La purmorphamine, bien qu'elle soit typiquement un activateur de la voie Hedgehog, peut indirectement conduire à l'inhibition de TMEM216 lorsque les éléments en aval de la voie sont bloqués, ce qui entraîne une accumulation d'intermédiaires qui interfèrent avec la formation des cils primaires impliquant TMEM216.
D'autres produits chimiques interfèrent avec des processus cellulaires qui sont cruciaux pour la localisation et la fonction correctes de TMEM216 dans les cils. Par exemple, la forskoline augmente les niveaux d'AMPc, ce qui peut conduire à des altérations de l'assemblage ou de la fonction ciliaire, affectant ainsi indirectement TMEM216. La ciliobrévine D cible spécifiquement la dynéine, une protéine motrice nécessaire à la fonction ciliaire, et son inhibition peut compromettre le rôle de TMEM216 dans le transport ciliaire. De la même manière, la Brefeldine A perturbe le trafic vésiculaire et la fonction de l'appareil de Golgi, qui sont essentiels pour le trafic du TMEM216 vers les cils. L'intégrité des microtubules, cruciale pour la ciliogenèse, est ciblée par le mébendazole et le nocodazole, qui déstabilisent ou dépolymérisent les microtubules, respectivement, inhibant ainsi indirectement la fonction du TMEM216. L'azadirachtine affecte également la dynamique des microtubules, inhibant ainsi indirectement le TMEM216 en impactant l'infrastructure cellulaire nécessaire à son rôle dans les cils. Enfin, les inhibiteurs du cycle cellulaire comme la roscovitine et l'alsterpaullone perturbent la chronologie et la formation des cils primaires, qui sont des processus dans lesquels TMEM216 est impliqué, ce qui conduit à une inhibition indirecte de sa fonction ciliaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La cyclopamine est un alcaloïde stéroïdien inhibiteur de la voie de signalisation Hedgehog (Hh), qui inhibe indirectement la TMEM216 en bloquant la voie nécessaire à la ciliogenèse, un processus dans lequel la TMEM216 est impliquée. La perturbation de la voie Hh entraîne l'inhibition fonctionnelle de TMEM216 en empêchant son rôle dans la formation et la fonction des cils primaires. | ||||||
Purmorphamine | 483367-10-8 | sc-202785 sc-202785A | 1 mg 5 mg | $56.00 $180.00 | 18 | |
La purmorphamine est une petite molécule qui active la voie de signalisation Hedgehog, mais lorsqu'elle est utilisée dans un contexte spécifique où les effecteurs en aval sont bloqués, elle peut entraîner l'accumulation d'intermédiaires de la voie qui inhibent indirectement la formation des cils primaires impliquant TMEM216. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine est un inhibiteur de la voie de signalisation Hedgehog, qui peut entraîner une diminution de la formation des cils primaires, un processus cellulaire dans lequel TMEM216 est directement impliqué. En inhibant spécifiquement cette voie, Jervine entraîne une inhibition fonctionnelle du rôle de TMEM216 dans la ciliogenèse. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut altérer l'assemblage et la fonction des cils primaires où TMEM216 est localisé, ce qui conduit indirectement à son inhibition fonctionnelle en perturbant les processus ciliaires dans lesquels TMEM216 est connu pour être impliqué. | ||||||
Ciliobrevin D | 1370554-01-0 | sc-507482 | 10 mg | $413.00 | ||
La ciliobrévine D est un inhibiteur spécifique de la dynéine, qui joue un rôle crucial dans la formation et le fonctionnement des cils. En inhibant la dynéine, la ciliobrévine D inhibe indirectement le TMEM216 en perturbant son rôle dans le transport ciliaire, un processus clé pour le fonctionnement normal des cils primaires où le TMEM216 est localisé. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante qui peut perturber le cycle cellulaire. Comme le TMEM216 est impliqué dans la ciliogenèse, qui est étroitement liée au cycle cellulaire, la roscovitine inhibe indirectement la fonction du TMEM216 en affectant le calendrier et la formation des cils primaires. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 inhibe directement Smoothened, un composant de la voie de signalisation Hedgehog. En inhibant Smoothened, SANT-1 inhibe indirectement TMEM216 en empêchant la signalisation nécessaire à la formation des cils primaires, ce qui a un impact sur le rôle fonctionnel de TMEM216 dans la ciliogenèse. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le fonctionnement de l'appareil de Golgi et le trafic vésiculaire, ce qui est essentiel pour le trafic et la localisation des protéines sur les cils primaires. TMEM216, étant impliqué dans la fonction ciliaire, est indirectement inhibé par la Brefeldine A en raison de la perturbation de sa localisation correcte sur les cils. | ||||||
Mebendazole | 31431-39-7 | sc-204798 sc-204798A | 5 g 25 g | $45.00 $87.00 | 2 | |
Le mébendazole, un agent perturbateur des microtubules, peut indirectement inhiber TMEM216 en déstabilisant les microtubules, qui forment l'épine dorsale structurelle des cils. Comme le TMEM216 est associé à la structure ciliaire, sa fonction est indirectement inhibée lorsque l'intégrité des microtubules est compromise. | ||||||
Azadirachtin | 11141-17-6 | sc-257105 sc-257105A sc-257105B sc-257105C sc-257105D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $174.00 $367.00 $614.00 $979.00 $1693.00 | ||
L'azadirachtine a un impact sur le cycle cellulaire et peut perturber l'organisation des microtubules. Étant donné que le TMEM216 est essentiel à la ciliogenèse, qui repose sur un assemblage correct des microtubules, l'azadirachtine peut indirectement inhiber le TMEM216 en affectant la dynamique des microtubules nécessaire à sa fonction dans le maintien et l'assemblage ciliaire. | ||||||