Inhibiteurs TMEM190

Les inhibiteurs courants du TMEM190 comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques de TMEM190 peuvent exercer leurs effets par le biais de divers mécanismes, chacun étant spécifique aux voies de signalisation qu'ils ciblent. La staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, peut inhiber le TMEM190 en empêchant les événements de phosphorylation généralement nécessaires à l'activité de la protéine. De même, le Bisindolylmaleimide I, qui inhibe sélectivement la protéine kinase C, peut réduire l'activité du TMEM190 en interrompant les cascades de signalisation médiées par la PKC. Le LY294002 et la Wortmannine, tous deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases, peuvent perturber la voie PI3K/AKT, entravant les processus cellulaires qui peuvent être cruciaux pour l'activité fonctionnelle du TMEM190. PD98059 et SB203580, qui inhibent respectivement la MEK et la MAP kinase p38, peuvent interférer avec les voies de signalisation MAPK/ERK et MAPK p38, entraînant une diminution de la fonction du TMEM190, car ces voies sont souvent essentielles pour la régulation des activités protéiques au sein de la cellule.

Poursuivant le thème de l'inhibition ciblée, l'U73122 peut inhiber le TMEM190 en entravant la phospholipase C, dont la signalisation en aval est parfois nécessaire à la fonction de la protéine. Le Gö 6983, un inhibiteur pan-PKC, peut diminuer l'activité du TMEM190 en perturbant la signalisation dépendante de la PKC. PP2, un inhibiteur de tyrosine kinase de la famille Src, peut inhiber les voies médiées par la kinase Src que TMEM190 peut utiliser pour son activité. SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal kinase et, ce faisant, peut interférer avec la signalisation JNK, qui peut jouer un rôle dans la régulation de l'activité de TMEM190. ML7 cible la myosine light chain kinase, et son inhibition pourrait conduire à une réduction de l'activité du TMEM190 si ce dernier repose sur des voies dépendant de la MLCK. Enfin, KN-93, qui inhibe la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline, peut entraver les voies de signalisation calcique, conduisant ainsi à l'inhibition de TMEM190, en supposant que l'activité de TMEM190 est régulée par des événements de signalisation médiés par CaMKII.