Inhibiteurs TMEM180
Les inhibiteurs courants de TMEM180 comprennent, entre autres, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 et la wortmannine CAS 19545-26-7.
Les inhibiteurs de TMEM180 représentent une classe de composés chimiques conçus pour interagir sélectivement avec la protéine transmembranaire 180 (TMEM180). La TMEM180 est une protéine intégrée à la membrane cellulaire et impliquée dans divers processus cellulaires en raison de ses propriétés structurelles et fonctionnelles. Les inhibiteurs ciblant la TMEM180 sont des molécules spécialisées qui peuvent se lier à cette protéine et affecter sa fonction en modifiant sa conformation ou par encombrement stérique, ce qui peut à son tour influencer la capacité de la protéine à participer à ses activités biologiques normales. La conception des inhibiteurs de TMEM180 est basée sur la compréhension de la structure de la protéine et des domaines essentiels qui sont cruciaux pour son activité. En se liant à ces régions spécifiques, les inhibiteurs de TMEM180 sont capables de moduler le comportement de la protéine dans l'environnement cellulaire.
Le développement des inhibiteurs de TMEM180 implique un processus complexe de synthèse chimique et d'ingénierie moléculaire. Ce processus prend en compte les propriétés physicochimiques de TMEM180, telles que les régions hydrophobes et hydrophiles de la protéine, afin de s'assurer que les inhibiteurs ont à la fois une forte affinité pour leur cible et des propriétés pharmacocinétiques adéquates. L'interaction entre les inhibiteurs de TMEM180 et la protéine peut être caractérisée par diverses techniques biochimiques et biophysiques, qui aident à élucider la cinétique de liaison et la spécificité de l'inhibition. Les méthodes informatiques avancées, y compris l'amarrage moléculaire et les simulations dynamiques, jouent souvent un rôle central dans les étapes initiales de la conception des inhibiteurs en prédisant comment ces molécules peuvent interagir avec la protéine au niveau atomique. La validation expérimentale ultérieure dans des essais biochimiques permet de confirmer ces prédictions et d'affiner les molécules inhibitrices pour améliorer la sélectivité et la puissance.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). En bloquant l'EGFR, il inhibe les voies de signalisation en aval qui peuvent réguler l'expression de divers gènes, y compris ceux qui peuvent coder pour des protéines transmembranaires telles que TMEM180, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à la protéine FKBP12 pour former un complexe qui inhibe la voie mTOR (cible mammalienne de la rapamycine). L'inhibition de mTOR peut réguler à la baisse la synthèse des protéines, y compris la synthèse de protéines comme TMEM180 qui peuvent être impliquées dans la prolifération et la survie cellulaires. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), qui entrave la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR. Ceci peut conduire à une réduction de la synthèse des protéines impliquées dans la croissance et la survie des cellules, diminuant potentiellement les niveaux et l'activité du TMEM180. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK, qui empêche l'activation de la voie MAPK/ERK. Cette voie est souvent impliquée dans la régulation de l'expression des gènes et de la synthèse des protéines. En inhibant la MEK, U0126 pourrait indirectement supprimer l'expression de TMEM180. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui peut bloquer la voie de signalisation PI3K/AKT, ce qui peut entraîner une diminution de l'expression et de l'activité de protéines telles que TMEM180. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur spécifique de la MEK, qui bloque la voie MAPK/ERK. En inhibant cette voie, le PD98059 peut indirectement conduire à une réduction de l'expression de protéines telles que TMEM180, qui peuvent être sous le contrôle de cette cascade de signalisation. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui peut perturber la voie de signalisation de la MAPK p38. Cette voie est impliquée dans les réponses au stress et l'inflammation, et l'inhibition par le SB203580 pourrait réduire l'expression des protéines apparentées, y compris TMEM180. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui fait partie des voies de signalisation MAPK. L'inhibition de la JNK peut altérer la régulation transcriptionnelle, diminuant potentiellement l'expression de protéines telles que TMEM180. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un autre inhibiteur de l'EGFR qui peut bloquer les voies de signalisation en aval qui régulent l'expression des gènes. Cela peut conduire à une réduction de la synthèse de protéines comme le TMEM180. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut perturber la dégradation des protéines régulatrices, ce qui entraîne une altération de la signalisation et une diminution potentielle de la synthèse des protéines, y compris le TMEM180. | ||||||