Inhibiteurs TMEM136
Les inhibiteurs courants de TMEM136 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le SP600125 CAS 129-56-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs chimiques du TMEM136 englobent une gamme variée de composés qui ciblent diverses voies de signalisation et kinases impliquées dans la régulation de son activité. La staurosporine et le bisindolylmaleimide I sont des inhibiteurs de kinases à large spectre, très puissants contre les protéines kinases et la protéine kinase C (PKC), respectivement. Leur profil d'inhibition suggère qu'ils peuvent supprimer l'activité du TMEM136 en contrecarrant les événements de phosphorylation essentiels à sa fonction. La wortmannine et le LY294002 partagent un mécanisme d'action similaire en tant qu'inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En obstruant la voie PI3K, ils peuvent diminuer les cascades de signalisation en aval qui pourraient autrement aboutir à l'activation du TMEM136. Cette perturbation peut conduire à une réduction des processus biologiques dont TMEM136 est habituellement le médiateur.
En outre, des composés tels que SP600125 et AG490 ciblent spécifiquement les voies de signalisation c-Jun N-terminal kinase (JNK) et JAK/STAT, respectivement. L'inhibition par SP600125 implique que si l'activité de TMEM136 dépend de la signalisation médiée par JNK, la suppression de cette kinase peut atténuer le rôle de TMEM136 dans le contexte cellulaire. AG490, en inhibant la voie JAK/STAT, peut également altérer les fonctions régulatrices de TMEM136. En outre, U0126, PD98059 et SB203580 sont des inhibiteurs de la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), U0126 et PD98059 ciblant MEK1/2 et SB203580 inhibant spécifiquement la MAP kinase p38. L'inhibition de ces kinases peut entraîner une diminution de l'activité du TMEM136 s'il dépend de la voie de signalisation MAPK. Enfin, PP2 et Gö 6983 sont des inhibiteurs sélectifs des tyrosines kinases de la famille Src et de la PKC, respectivement. L'action de PP2 indique que l'inhibition des kinases de la famille Src peut entraîner une diminution de l'activité du TMEM136, tandis que la capacité du Gö 6983 à inhiber la PKC suggère un effet potentiel similaire sur le TMEM136 si la PKC est impliquée dans sa régulation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. La fonction du TMEM136 pouvant être régulée par la phosphorylation, la staurosporine pourrait inhiber les kinases qui phosphorylent le TMEM136, ce qui entraînerait une diminution de son activité. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Si le TMEM136 est impliqué dans une voie en aval de la signalisation PI3K, la wortmannine peut inhiber cette voie, ce qui réduirait l'activité du TMEM136. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K. Comme la wortmannine, il peut inhiber la voie PI3K et donc éventuellement réduire l'activité du TMEM136 si celui-ci opère en aval de la PI3K. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). Si l'activité de TMEM136 est dépendante de JNK, son inhibition par SP600125 conduirait à une inhibition fonctionnelle de TMEM136. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK1/2). Si le TMEM136 est régulé par la voie ERK/MAPK, l'inhibition de la MEK par U0126 pourrait entraîner une diminution de l'activité du TMEM136. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. L'activité de TMEM136, si elle fait partie de la voie MAPK p38, serait inhibée par l'action du SB203580 sur cette kinase spécifique. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui empêche l'activation de la MAPK/ERK. Si TMEM136 fait partie de la voie MAPK/ERK, l'inhibition par PD98059 inhiberait fonctionnellement TMEM136. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Si le TMEM136 est activé par les kinases de la famille Src, la PP2 peut inhiber fonctionnellement le TMEM136 en inhibant ces kinases. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). Si l'activité du TMEM136 est médiée par la PKC, l'inhibition par le Bisindolylmaleimide I conduirait à une inhibition fonctionnelle du TMEM136. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un puissant inhibiteur de la PKC. Il peut inhiber l'activité du TMEM136 en inhibant la PKC, en supposant que le TMEM136 est régulé par la phosphorylation médiée par la PKC. | ||||||