TMEM136 Activateurs
Les activateurs courants de TMEM136 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE1 (prostaglandine E1) CAS 745-65-3 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.
Les TMEM136 agissent par le biais de divers mécanismes moléculaires pour augmenter la concentration intracellulaire de seconds messagers tels que l'AMP cyclique (AMPc), qui est une voie commune pour l'activation de cette protéine. La forskoline est connue pour sa stimulation directe de l'adénylate cyclase, qui à son tour augmente les niveaux d'AMPc, créant un environnement propice à l'activation de TMEM136. L'isoprotérénol agit par son interaction avec les récepteurs bêta-adrénergiques, encourageant l'activité de l'adénylate cyclase et augmentant par conséquent les niveaux d'AMPc. L'AMPc accrue active alors la protéine kinase A (PKA), ce qui peut conduire à l'activation du TMEM136. De même, l'IBMX contribue à ce processus en inhibant les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc, ce qui maintient des concentrations élevées d'AMPc et favorise l'activation du TMEM136 par la PKA.
Avec la modulation de l'AMPc, d'autres activateurs chimiques tels que la PGE1, l'épinéphrine et l'histamine se lient à leurs récepteurs respectifs couplés à la protéine G, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'adénylate cyclase et une hausse subséquente de l'AMPc. Cette cascade d'événements est essentielle pour l'activation de la PKA, qui déclenche ensuite l'activation du TMEM136. Le dibutyryl-cAMP contourne les récepteurs de la surface cellulaire et active directement la PKA, ce qui simplifie l'activation du TMEM136. En outre, des molécules comme la L-arginine et le sildénafil se concentrent sur la synthèse et la préservation du GMP cyclique (GMPc), qui peut entrer en interaction avec la voie de l'AMPc, influençant ainsi l'activité du TMEM136. Le zaprinast et le Rolipram, qui inhibent les phosphodiestérases responsables de la dégradation de la GMPc et de l'AMPc respectivement, contribuent également au pool de nucléotides cycliques capables d'activer le TMEM136. Chacun de ces activateurs chimiques, par leurs interactions uniques avec les voies de signalisation cellulaires, joue un rôle dans la modulation de l'état d'activité du TMEM136.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'enzyme adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). Des niveaux élevés d'AMPc pourraient améliorer l'activité du TMEM136 en promouvant un environnement cellulaire qui favorise les voies de transduction du signal dépendant de l'AMPc, où l'activité du TMEM136 est stimulée. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc en stimulant les récepteurs bêta-adrénergiques et en activant ensuite l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui phosphoryle et active les cibles en aval, y compris potentiellement le TMEM136 dans le cadre de la voie. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX peut augmenter les niveaux d'AMPc dans la cellule, favorisant ainsi l'activation de la PKA et l'activation subséquente du TMEM136 dans le cadre de la voie de signalisation dépendante de l'AMPc. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La prostaglandine E1 (PGE1) active l'adénylate cyclase par l'intermédiaire de son récepteur couplé à la protéine G, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut activer la PKA et conduire à l'activation des protéines de la voie de signalisation de l'AMPc, y compris le TMEM136. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine, par son action sur les récepteurs adrénergiques, peut stimuler l'activité de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc produit active la PKA, ce qui peut conduire à l'activation du TMEM136 qui est impliqué dans des processus régulés par la signalisation de l'AMPc. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui peut activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK), ce qui pourrait conduire à l'activation de TMEM136 dans le cadre d'une réponse cellulaire adaptative au stress. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable à la membrane qui active directement la PKA. En activant la PKA, les cibles en aval de la voie dépendante de l'AMPc pourraient être activées, ce qui inclut l'activation potentielle de TMEM136. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginine est un substrat de l'oxyde nitrique synthase, qui produit de l'oxyde nitrique (NO). Le NO peut activer la guanylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux de GMP cyclique (GMPc), ce qui pourrait croiser les voies de l'AMPc et entraîner l'activation du TMEM136 dans le cadre de ces processus de signalisation. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe les phosphodiestérases qui dégradent spécifiquement le GMPc, entraînant une augmentation des niveaux de GMPc qui pourrait interagir avec les voies de signalisation de l'AMPc, entraînant l'activation du TMEM136. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut stimuler les récepteurs H2, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G et qui activent l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc pourrait activer la PKA, qui à son tour pourrait activer le TMEM136 dans le cadre de la voie de signalisation de l'AMPc. | ||||||