Inhibiteurs TMEM132D
Les inhibiteurs courants de TMEM132D comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 et Wortmannin CAS 19545-26-7.
Les inhibiteurs chimiques de TMEM132D peuvent moduler son activité par diverses voies moléculaires en ciblant différentes enzymes et kinases qui se trouvent en amont de cette protéine. Le LY294002 et la Wortmannine sont tous deux des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). L'inhibition de la PI3K par ces produits chimiques entraîne une réduction de l'activation des voies de signalisation de l'AKT. Comme l'AKT est nécessaire à l'activation de plusieurs protéines en aval, dont le TMEM132D, l'inhibition de la PI3K entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle du TMEM132D. De même, la rapamycine, par son action sur mTOR, un composant central de la voie PI3K/AKT/mTOR, peut inhiber l'activité du TMEM132D en interrompant les signaux d'activation nécessaires à son expression fonctionnelle.
L'inhibition de la voie MAPK/ERK affecte également l'activité du TMEM132D. U0126, PD98059 et SL327 sont des inhibiteurs spécifiques de MEK1/2, qui sont des kinases en amont dans cette voie. En inhibant MEK1/2, ces produits chimiques empêchent l'activation de ERK, réduisant ainsi l'activité de TMEM132D. SB203580 et SP600125, qui ciblent respectivement la MAPK p38 et la JNK, entravent d'autres branches des voies de signalisation MAPK, ce qui entraîne une diminution de l'activité du TMEM132D en obstruant les cascades de signalisation qui entraîneraient normalement son activation. En outre, Y-27632 inhibe la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui est impliquée dans la dynamique du cytosquelette et qui peut affecter l'activité du TMEM132D. PP2 et Dasatinib, deux inhibiteurs de kinases de la famille Src, empêchent la phosphorylation et l'activation des cibles en aval, y compris TMEM132D, inhibant ainsi sa fonction. Enfin, le Gefitinib, en inhibant la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), perturbe la signalisation en aval qui peut conduire à l'activation de TMEM132D, ce qui entraîne l'inhibition de son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 inhibe les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), qui sont impliquées dans l'activation de la signalisation AKT. On sait que le TMEM132D est impliqué dans les voies impliquant l'AKT, et l'inhibition de la PI3K peut inhiber l'activation de l'AKT en aval, réduisant ainsi l'activité fonctionnelle du TMEM132D. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inhibe spécifiquement MEK1/2, qui sont des kinases en amont de la voie MAPK/ERK. TMEM132D opère en aval de cette voie, et l'inhibition de MEK1/2 par U0126 peut inhiber l'activité fonctionnelle de TMEM132D en empêchant son activation par la voie MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui est impliquée dans les réponses au stress et à l'inflammation. Comme le TMEM132D est activé en aval de la MAPK p38, l'inhibition de cette kinase par le SB203580 peut entraîner une diminution de l'activité du TMEM132D en bloquant la cascade de signalisation. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie des voies de signalisation MAPK. Le TMEM132D, associé à ces voies, aurait une activité réduite en cas d'inhibition de la JNK, car le SP600125 empêcherait les signaux d'activation d'atteindre le TMEM132D. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, et en inhibant PI3K, elle diminuerait la phosphorylation d'AKT. Comme la signalisation AKT est nécessaire à l'activation complète de plusieurs protéines, dont le TMEM132D, son inhibition par la wortmannine entraînerait une réduction de l'activité du TMEM132D. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe la MEK, qui est impliquée dans la voie ERK. Comme TMEM132D est un effecteur en aval de cette voie, l'inhibition de MEK par PD98059 peut conduire à une diminution de l'activité ERK et donc inhiber l'activité fonctionnelle de TMEM132D. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, qui est un composant central de la voie PI3K/AKT/mTOR. TMEM132D est une cible en aval de cette voie, et l'inhibition de mTOR par la rapamycine peut inhiber l'activité fonctionnelle de TMEM132D en bloquant les signaux d'activation nécessaires. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 inhibe la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui peut réguler la dynamique du cytosquelette d'actine. TMEM132D a été impliqué dans des processus cellulaires qui sont affectés par des changements dans le cytosquelette, et l'inhibition de ROCK par Y-27632 peut conduire à l'inhibition de l'activité de TMEM132D. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur des kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent phosphoryler et activer des cibles en aval, dont TMEM132D. En inhibant les kinases Src, PP2 peut empêcher la phosphorylation et l'activation subséquente de TMEM132D, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327 est un inhibiteur de MEK, empêchant l'activation de ERK1/2 dans la voie MAPK. Étant donné que le TMEM132D est activé en aval de la voie MAPK, l'inhibition de la MEK par le SL327 entraînerait l'inhibition de l'activité du TMEM132D. | ||||||