Inhibiteurs TMEM130
Les inhibiteurs courants de TMEM130 comprennent, sans s'y limiter, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 et U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de TMEM130 représentent une catégorie de composés chimiques conçus pour interagir avec la protéine transmembranaire 130 (TMEM130), qui fait partie d'une grande famille de protéines connues sous le nom de protéines transmembranaires. Ces protéines s'étendent sur toute la bicouche lipidique de la membrane cellulaire, servant de gardiens et de communicateurs entre l'intérieur de la cellule et son environnement extérieur. La fonction spécifique de TMEM130 au sein de cette famille n'est pas entièrement caractérisée, mais les protéines de cette catégorie jouent souvent des rôles critiques dans divers processus cellulaires. Les inhibiteurs de TMEM130 sont structurés de manière à se lier sélectivement à la protéine TMEM130, affectant ainsi sa fonction normale. La conception de ces inhibiteurs repose sur la compréhension de la structure de la protéine et des voies biologiques dans lesquelles elle pourrait être impliquée. En se liant à la protéine TMEM130, ces inhibiteurs peuvent modifier la configuration de la protéine ou sa capacité à interagir avec d'autres molécules, ce qui peut entraîner une cascade d'effets au niveau moléculaire.
Le développement des inhibiteurs de TMEM130 fait appel à des techniques sophistiquées de synthèse chimique et de biologie moléculaire. Les chercheurs utilisent des méthodes de criblage à haut débit pour identifier les composés potentiels qui présentent une activité contre TMEM130. Ces composés initiaux sont souvent affinés par un processus connu sous le nom de chimie médicinale afin d'améliorer leur sélectivité et leur puissance tout en réduisant les interactions involontaires avec d'autres protéines. La structure moléculaire des inhibiteurs de TMEM130 présente généralement une combinaison d'éléments hydrophobes et hydrophiles, ce qui leur permet de s'associer à la membrane cellulaire riche en lipides tout en interagissant avec les résidus d'acides aminés polaires ou chargés de la protéine. Des techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X et la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) peuvent être utilisées pour élucider l'interaction précise entre l'inhibiteur et la protéine TMEM130. Cette compréhension détaillée permet d'affiner la structure de l'inhibiteur et de s'assurer qu'il peut cibler efficacement la protéine TMEM130 sans interagir avec d'autres protéines qui partagent des motifs structurels similaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). La signalisation PI3K est cruciale pour de nombreux processus cellulaires. En inhibant la PI3K, la wortmannine peut diminuer l'activité des cibles en aval, notamment l'AKT. Comme TMEM130 a été impliqué dans des processus cellulaires qui sont affectés par la signalisation AKT, l'inhibition de PI3K pourrait entraîner une réduction de l'activité de TMEM130. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K, similaire à la wortmannine. Il bloque l'activité kinase de PI3K, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activité de AKT. Étant donné que la fonction de TMEM130 peut être influencée par la signalisation AKT, le LY294002 peut indirectement inhiber l'activité de TMEM130 en perturbant cette voie. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui interagit avec le complexe mTORC1 pour inhiber les voies de signalisation en aval. Étant donné que mTOR est un régulateur central de la croissance cellulaire et de l'autophagie, son inhibition pourrait indirectement affecter la fonction de TMEM130, en particulier si TMEM130 est impliqué dans des processus régulés par mTOR. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38, qui est impliquée dans la réponse au stress et aux cytokines inflammatoires. L'inhibition de la MAPK p38 peut modifier les réponses cellulaires et affecter indirectement l'activité fonctionnelle du TMEM130 s'il est impliqué dans ces voies liées au stress. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2, qui sont des activateurs en amont de ERK1/2 dans la voie MAPK. En inhibant MEK, U0126 empêche l'activation de ERK, modifiant potentiellement l'activité fonctionnelle de TMEM130 si elle est liée à la voie ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui joue un rôle dans la régulation de l'apoptose, de la différenciation cellulaire et de la prolifération. L'inhibition de la signalisation JNK peut indirectement diminuer l'activité de TMEM130 si cette dernière est liée à des processus cellulaires régulés par JNK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de MEK qui bloque l'activation de ERK1/2. En perturbant la voie MAPK/ERK, le PD98059 pourrait influencer indirectement la fonction de TMEM130, en supposant que l'activité de TMEM130 est modulée par cette cascade de signalisation. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A est un inhibiteur du facteur d'ADP-ribosylation (ARF), qui est nécessaire à la formation des vésicules dans l'appareil de Golgi. Le TMEM130 étant une protéine transmembranaire, l'interférence avec la fonction de Golgi pourrait indirectement altérer son traitement et son activité. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A est un immunosuppresseur qui inhibe la calcineurine, empêchant ainsi la déphosphorylation et la translocation nucléaire du NFAT. Si l'activité du TMEM130 est liée à la signalisation de la calcineurine/NFAT, la cyclosporine A pourrait indirectement inhiber le TMEM130. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). La PKC est impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la prolifération et la mort des cellules. Si le TMEM130 est modulé par la signalisation médiée par la PKC, la chélérythrine pourrait réduire son activité fonctionnelle. | ||||||