Inhibiteurs TMCO4
Les inhibiteurs courants de TMCO4 comprennent, entre autres, Erastin CAS 571203-78-6, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Brefeldin A CAS 20350-15-6 et Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3.
Les inhibiteurs chimiques de TMCO4 comprennent une variété de composés qui perturbent différents aspects de la fonction cellulaire, en particulier dans le réticulum endoplasmique (RE), où TMCO4 est localisé. L'éraste, par exemple, cible l'antiporteur cystine/glutamate, ce qui entraîne une diminution des niveaux de glutathion intracellulaire et un stress oxydatif subséquent qui peut altérer l'état redox du RE, lequel est essentiel au bon fonctionnement du TMCO4. De même, la thapsigargin et l'acide cyclopiazonique, tous deux inhibiteurs de la pompe SERCA, perturbent l'homéostasie calcique dans le RE, ce qui peut altérer la fonction du TMCO4 en affectant son repliement et sa maturation dans ce compartiment. Le rôle de la tunicamycine dans l'inhibition de la glycosylation liée à l'azote peut également entraîner un repliement et une fonction incorrects du TMCO4 s'il est soumis à cette modification post-traductionnelle. La Brefeldine A complique encore le bon fonctionnement de TMCO4 en perturbant le trafic entre le RE et le Golgi, un processus qui pourrait être nécessaire à la maturation et à la fonction de la protéine.
D'autres composés peuvent altérer la fonction de TMCO4, notamment le MG-132, qui inhibe le protéasome, entraînant une accumulation de protéines mal repliées dans le RE et un stress du RE subséquent qui peut affecter le repliement et la fonction de TMCO4. Le Salubrinal et le Sephin1, qui modulent l'état de phosphorylation de l'eIF2α, peuvent également inhiber indirectement le TMCO4 en modifiant les taux de synthèse des protéines dans des conditions de stress, ce qui affecte l'homéostasie globale des protéines dans le RE. L'inhibition de la dégradation associée au RE (ERAD) par l'eeyarestatine I peut entraîner l'accumulation de TMCO4 mal repliés, tandis que la Ceapin-A7 et le GSK2606414, inhibiteurs de l'ATF6 et de la signalisation PERK respectivement, peuvent avoir un impact sur la réponse aux protéines non repliées (UPR), affectant ainsi potentiellement la fonction de TMCO4. Enfin, l'acide 4-phénylbutyrique agit comme un chaperon chimique, influençant le stress du RE et les environnements de repliement des protéines, qui à leur tour peuvent avoir un impact sur la fonction de TMCO4 dans le RE.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erastin | 571203-78-6 | sc-205677 sc-205677A | 5 mg 50 mg | $365.00 $1582.00 | 1 | |
Erastin cible le système antiporteur de cystine/glutamate xc-, ce qui entraîne une diminution du glutathion intracellulaire. Cette réduction du glutathion peut potentialiser le stress oxydatif, ce qui peut indirectement inhiber le TMCO4 en modifiant l'état redox du RE où le TMCO4 est localisé, affectant ainsi sa fonction. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui perturbe l'homéostasie du calcium dans le réticulum endoplasmique (RE). Comme TMCO4 est une protéine résidente du RE, le dérèglement du calcium du RE peut nuire au bon repliement et à la fonction de TMCO4 en perturbant son environnement dans le RE. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote dans le RE. Si TMCO4 subit une glycosylation, la tunicamycine pourrait entraver son bon repliement et sa fonction en empêchant cette modification post-traductionnelle. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le trafic entre le RE et le Golgi. Si la fonction de TMCO4 nécessite un traitement golgien, cet agent inhiberait TMCO4 en bloquant son trafic et la maturation fonctionnelle qui s'ensuit. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acide cyclopiazonique est un autre inhibiteur de la pompe SERCA, qui entraîne des perturbations de l'homéostasie calcique du RE. Comme pour la thapsigargin, cette perturbation peut indirectement inhiber le TMCO4 en affectant son environnement dans le RE, ce qui est crucial pour son bon fonctionnement. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de protéines mal repliées ou endommagées dans le RE, ce qui provoque un stress du RE. Le stress du RE peut indirectement inhiber la TMCO4 en altérant la capacité globale de traitement des protéines du RE, ce qui pourrait affecter le repliement et la fonction de la TMCO4. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de l'eIF2α, qui entraîne une réduction de la synthèse globale des protéines. Cela peut indirectement inhiber le TMCO4 en limitant sa synthèse pendant les périodes de stress du RE, dans le but de restaurer l'homéostasie du RE. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatin I inhibe la dégradation associée au RE (ERAD). Si TMCO4 est soumis à l'ERAD, l'inhibition de cette voie peut conduire à son accumulation dans son état mal replié, ce qui inhibe indirectement sa fonction. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
GSK2606414 est un puissant inhibiteur de PERK, l'un des capteurs du stress du RE. L'inhibition de la signalisation PERK pourrait indirectement inhiber TMCO4 en affectant la voie UPR et l'homéostasie du RE, qui est essentielle à la fonction de TMCO4. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
Sephin1 inhibe sélectivement la PPP1R15A induite par le stress, une sous-unité de la phosphatase qui déphosphoryle l'eIF2α. En prolongeant la phosphorylation de l'eIF2α, elle peut indirectement inhiber le TMCO4 en renforçant la réponse intégrée au stress, ce qui peut réduire la traduction générale des protéines, y compris le TMCO4. | ||||||