GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8)
Noms alternatifs:
7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
Numéro CAS:
1337531-36-8
Masse Moléculaire:
451.44
Formule Moléculaire:
C24H20F3N5O
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GSK 2606414 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase R-like ER kinase (PERK), dont la valeur IC50 est de 0,4 nM. Dans les cellules de carcinome pulmonaire A549, il inhibe efficacement la phosphorylation de PERK induite par la thapsigargin. De plus, GSK2606414 démontre sa capacité à atténuer la croissance des xénogreffes de tumeurs pancréatiques humaines sous-cutanées chez la souris. Étant donné que PERK joue un rôle dans la voie de la réponse aux protéines non pliées, qui est impliquée dans la neurotoxicité et le cancer, l'inhibition de la signalisation PERK présente des applications potentielles dans le traitement du cancer et de la dégénérescence cognitive. Conçu spécifiquement comme un inhibiteur sélectif de PERK, GSK 2606414 empêche efficacement l'activation de PERK dans les cellules. Cette inhibition se traduit par la suppression de la croissance d'une xénogreffe de tumeur humaine chez la souris.
GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8) Références
- La signalisation constitutive et induite par le ligand de l'EGFR déclenche des réseaux de signalisation en aval distincts et mutuellement exclusifs. | Chakraborty, S., et al. 2014. Nat Commun. 5: 5811. PMID: 25503978
- L'inhibition des capteurs de stress du réticulum endoplasmique (RE) sensibilise les cellules souches cancéreuses à l'apoptose médiée par le stress du RE. | Fujimoto, A., et al. 2016. Oncotarget. 7: 51854-51864. PMID: 27322083
- Les nanoparticules d'argent induisent un stress irrémédiable du réticulum endoplasmique conduisant à une apoptose dépendante de la réponse aux protéines dépliées dans les cellules cancéreuses du sein. | Simard, JC., et al. 2016. Apoptosis. 21: 1279-1290. PMID: 27586505
- La DDIT3 induite par l'isochaihulactone provoque une apoptose indépendante du stress ER-PERK dans les cellules de glioblastome multiforme. | Tsai, SF., et al. 2017. Oncotarget. 8: 4051-4061. PMID: 27852055
- Le clivage de la caspase-12 au niveau de l'Asp94, médié par le stress du réticulum endoplasmique (ERS), contribue à l'apoptose des myoblastes induite par l'étirement. | Song, J., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 9473-9487. PMID: 29943814
- Le blocage de la glucose-6-phosphate déshydrogénase potentialise l'effet des inhibiteurs de tyrosine kinase sur les cellules cancéreuses du sein par le biais d'une perturbation de l'autophagie. | Mele, L., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 160. PMID: 30987650
- L'activateur du plasminogène de type urokinase protège les neurones corticaux cérébraux des dommages synaptiques induits par l'Aβ soluble. | Diaz, A., et al. 2020. J Neurosci. 40: 4251-4263. PMID: 32332118
- L'infection par le KSHV oriente la polarisation des macrophages vers les M2-like/TAM et active l'axe Ire1 α-XBP1 en régulant à la hausse la libération de cytokines pro-tumorigènes et l'expression de PD-L1. | Gilardini Montani, MS., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 298-306. PMID: 32418990
- La simvastatine induit la réponse à la protéine non repliée et renforce la mort cellulaire induite par le témozolomide dans les cellules de glioblastome. | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- L'agrégation cyclique prolonge le potentiel d'expansion in vitro des cellules souches mésenchymateuses humaines. | Bijonowski, BM., et al. 2020. Sci Rep. 10: 20448. PMID: 33235227
- L'augmentation de ZFAS1 dépendante de PERK/ATF4 est associée à la résistance au sorafenib dans les cellules de carcinome hépatocellulaire. | Lin, JC., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34072570
- Le métabolite triméthylamine N-oxyde, dérivé de microbes intestinaux, active PERK pour entraîner une différenciation mésenchymateuse fibrogène. | Kim, SJ., et al. 2022. iScience. 25: 104669. PMID: 35856022
- La disponibilité des acides aminés non essentiels influence la protéostase et la survie des cellules cancéreuses du sein pendant le stress protéotoxique. | Sannino, S., et al. 2023. Mol Cancer Res.. PMID: 36961392
Inhibiteur de:
(eukaryotic translation initiation factor) eIF, (eukaryotic translation initiation factor) eIF1, (eukaryotic translation initiation factor) eIF2, (eukaryotic translation initiation factor) eIF3, (eukaryotic translation initiation factor) eIF4, (eukaryotic translation initiation factor) eIF5, C1orf122, CCDC47, CREB3L2, eIF1AY, eIF2α, eIF2Bδ, eIF3M, eIF4B, eIF5A1, FAM75A1, GCN1L1, HIV GAG, HRI, KIAA0141, Membralin, P-Selectin, scotin, Sec13, SIL1, SLITRK1, SPCS2, TMCO4, et Torsin3A.Activateur de:
ERp29, HRI, TGIF2LX, TGIF2LY, et VSTM1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GSK 2606414, 5 mg | sc-490182 | 5 mg | $160.00 | |||
GSK 2606414, 25 mg | sc-490182A | 25 mg | $561.00 |