TM4-B Activateurs
Les activateurs TM4-B courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la dopamine CAS 51-61-6.
Les TM4-B utilisent une variété de mécanismes pour élever les niveaux intracellulaires d'AMPc, conduisant à l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut alors cibler la phosphorylation des TM4-B. La forskoline est directement impliquée dans ce processus. La forskoline est directement impliquée dans ce processus; elle active l'adénylate cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. Cette augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et donc activer la TM4-B. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta, entraînant l'activation de la protéine G, qui stimule alors l'adénylate cyclase, ce qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc et une phosphorylation ultérieure de la TM4-B par la PKA. Un autre agent, la PGE2, agit par son interaction avec les récepteurs couplés aux protéines G pour augmenter l'AMPc et activer la PKA, ce qui peut conduire à l'activation de la TM4-B. L'histamine agit par l'intermédiaire des récepteurs H2, ce qui peut conduire à l'activation de la PKA. L'histamine agit par l'intermédiaire des récepteurs H2 pour produire le même résultat, de même que la dopamine par l'intermédiaire des récepteurs de type D1 et l'adénosine par l'intermédiaire des récepteurs A2A ou A2B, tous aboutissant à l'activation de la PKA et à la phosphorylation potentielle de la TM4-B.
Le glucagon et l'épinéphrine s'engagent avec leurs RCPG respectifs pour stimuler l'adénylate cyclase, augmentant ainsi l'AMPc et activant la PKA, qui peut alors agir sur la TM4-B. La toxine cholérique exacerbe cette voie en catalysant l'ADP-ribosylation de la sous-unité Gs alpha, ce qui entraîne une activation prolongée de l'adénylate cyclase, une augmentation des niveaux d'AMPc et une activité soutenue de la PKA, qui peut conduire à l'activation de la TM4-B par phosphorylation. L'anagrélide et le rolipram, en inhibant respectivement la phosphodiestérase III et IV, empêchent la dégradation de l'AMPc, ce qui renforce encore l'activité de la PKA et le potentiel de phosphorylation de la TM4-B. L'IBMX, en tant qu'inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, augmente également les niveaux d'AMPc et active la PKA, offrant ainsi une autre voie d'activation de la TM4-B. Chacun de ces produits chimiques, par leurs interactions distinctes avec les voies de signalisation cellulaires, contribue à la régulation de l'activité TM4-B en modulant l'axe de signalisation AMPc-PKA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevée active la PKA (protéine kinase A), qui peut phosphoryler et donc activer TM4-B si TM4-B est un substrat de la PKA ou fait partie d'une voie régulée par la PKA. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta, entraînant l'activation de la protéine G, qui à son tour active l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, conduisant potentiellement à l'activation de TM4-B par phosphorylation si TM4-B fait partie de la voie de signalisation AMPc/PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire, qui active la PKA. La PKA peut alors activer TM4-B par phosphorylation si TM4-B est un substrat ou est associé à la cascade de signalisation de la PKA. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2, qui sont des RCPG activant l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation ultérieure de la PKA. La PKA peut alors activer TM4-B par phosphorylation si TM4-B est fonctionnellement connecté à l'axe de signalisation de la PKA. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine interagissant avec les récepteurs de type D1 peut augmenter les niveaux d'AMPc en activant l'adénylate cyclase par l'intermédiaire des protéines Gs, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer TM4-B si TM4-B est aligné avec la voie de signalisation des récepteurs D1-like de la dopamine. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine se lie aux récepteurs A2A ou A2B, qui sont des RCPG activant l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA. La PKA peut phosphoryler et activer TM4-B si TM4-B fait partie de la voie de signalisation du récepteur de l'adénosine. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, activant les protéines G qui stimulent l'adénylate cyclase, augmentant l'AMPc et activant la PKA. La PKA peut alors activer TM4-B par phosphorylation si TM4-B est impliqué dans la signalisation bêta-adrénergique. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide inhibe la phosphodiestérase III (PDE3), ce qui entraîne une accumulation d'AMPc dans la cellule. Cette accumulation active la PKA, qui peut activer TM4-B par phosphorylation si TM4-B se trouve dans l'axe de signalisation de la PDE3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe sélectivement la PDE4, empêchant la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer TM4-B si TM4-B est une cible de la PKA dans la voie de signalisation de la PDE4. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA. La PKA peut alors activer TM4-B par phosphorylation si TM4-B fait partie des voies régulées par les niveaux d'AMPc. | ||||||