Inhibiteurs TLL2

Les inhibiteurs courants de TLL2 comprennent, entre autres, la 1,10-phénanthroline CAS 66-71-7, le GM 6001 CAS 142880-36-2, le Batimastat CAS 130370-60-4, le TAPI-0 CAS 143457-40-3 et le PD166793 CAS 199850-67-4.

Les inhibiteurs de TLL2 se répartissent principalement en deux catégories: les chélateurs d'ions métalliques et les inhibiteurs synthétiques de métalloprotéinases. Les chélateurs d'ions métalliques tels que l'EDTA et la 1,10-Phénanthroline ont pour fonction de se lier aux ions métalliques tels que le zinc et le calcium qui sont cruciaux pour l'activité enzymatique de la TLL2. En privant le site actif de ces ions, les inhibiteurs peuvent supprimer efficacement la fonction catalytique de la TLL2, ce qui entraîne une réduction de l'activité enzymatique.

Les inhibiteurs synthétiques de métalloprotéinases tels que GM6001, Batimastat et Marimastat ont un mécanisme d'action différent. Ces composés, dont certains sont à large spectre et d'autres spécifiques, se lient directement au site actif de la TLL2. Une fois liés, ils empêchent l'entrée des substrats dans le site actif, ce qui entraîne un clivage protéolytique. En outre, les inhibiteurs non peptidiques tels que PD166793 et TAPI-0 apportent un autre niveau de spécificité. Ces composés inhibent la TLL2 en s'engageant directement dans son domaine catalytique, ce qui entraîne le clivage enzymatique des substrats. Dans l'ensemble, bien que leurs mécanismes soient différents, tous ces inhibiteurs ont pour objectif principal d'atténuer l'activité métalloprotéinase de TLL2, soit en chélatant les ions métalliques, soit en inhibant le site actif de l'enzyme.