Inhibiteurs TINP1
Les inhibiteurs courants de la TINP1 comprennent, entre autres, le cycloheximide CAS 66-81-9, la harringtonine CAS 26833-85-2, l'homoharringtonine CAS 26833-87-4, l'anisomycine CAS 22862-76-6 et l'α-sarcine CAS 86243-64-3.
Les inhibiteurs chimiques de la TINP1 peuvent interrompre efficacement son rôle dans la biogenèse des ribosomes en ciblant différentes étapes de la synthèse des protéines. Le cycloheximide, un inhibiteur bien connu, perturbe l'étape de translocation sur le ribosome eucaryote, qui est cruciale pour l'allongement des chaînes de protéines naissantes. Cette action réduit directement la demande cellulaire de nouveaux ribosomes, inhibant ainsi la fonctionnalité de TINP1. De même, l'harringtonine et l'homoharringtonine entravent les premières étapes de la synthèse des protéines: l'harringtonine en empêchant l'élongation initiale après la formation de la première liaison peptidique, et l'homoharringtonine en se liant au site A du ribosome, bloquant ainsi le processus d'élongation. L'inhibition de l'activité de la peptidyl transférase par l'anisomycine contribue également à la réduction de l'activité ribosomale, ce qui rend moins nécessaire l'implication de TINP1 dans l'assemblage des ribosomes.
Plus loin dans la voie de synthèse des protéines, la ricine et l'α-sarcine exercent leurs effets en endommageant l'ARN du ribosome, la ricine en dépurinant l'adénine de l'ARNr et l'α-sarcine en clivant une liaison spécifique dans l'ARNr, ce qui entraîne l'inactivation des ribosomes. Cette inactivation annule directement la fonction de la TINP1, puisqu'elle ne peut plus contribuer à l'assemblage de ribosomes fonctionnels. L'édéine et l'acide fusidique ciblent respectivement les étapes d'initiation et d'élongation, l'édéine se liant à la petite sous-unité ribosomale, empêchant la formation du complexe d'initiation, et l'acide fusidique bloquant le facteur d'élongation G sur le ribosome, empêchant ainsi son renouvellement. La puromycine, la sparsomycine et la tétracycline exercent leurs effets en imitant l'aminoacyl-ARNt, ce qui entraîne une terminaison prématurée de la chaîne, en se liant au centre de la peptidyl-transférase pour inhiber la formation de liaisons peptidiques et en se liant à la sous-unité 30S pour empêcher la fixation de l'aminoacyl-ARNt, respectivement. Le chloramphénicol se lie à la sous-unité 50S, inhibant également la peptidyltransférase.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe la synthèse des protéines eucaryotes en interférant avec l'étape de translocation du ribosome, empêchant ainsi l'élongation de la chaîne protéique naissante. Cela inhiberait le TINP1 car il est impliqué dans la biogenèse des ribosomes, et l'inhibition de la synthèse des protéines diminuerait la demande de nouveaux ribosomes, inhibant ainsi fonctionnellement le TINP1. | ||||||
Harringtonin | 26833-85-2 | sc-204771 sc-204771A sc-204771B sc-204771C sc-204771D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $195.00 $350.00 $475.00 $600.00 $899.00 | 30 | |
L'harringtonine inhibe la synthèse des protéines en empêchant l'étape d'élongation initiale après la formation de la première liaison peptidique sur le ribosome 60S. Cela inhiberait fonctionnellement le TINP1 en stoppant la biogenèse des ribosomes à un stade précoce, car le TINP1 est impliqué dans l'assemblage et la maturation des ribosomes. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
L'homoharringtonine inhibe la synthèse des protéines en se liant au site A du ribosome, ce qui empêche l'allongement correct de la chaîne peptidique. Comme la TINP1 est cruciale pour la biogenèse des ribosomes, l'inhibition de la fonction ribosomale diminuerait directement le besoin fonctionnel de l'activité de la TINP1. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine inhibe l'activité de la peptidyl transférase sur les ribosomes, ce qui entraîne l'inhibition de la synthèse des protéines. En bloquant la formation de liaisons peptidiques, l'anisomycine inhibe fonctionnellement la TINP1 en réduisant les besoins de la biogenèse des ribosomes, où la TINP1 est essentielle. | ||||||
α-Sarcin | 86243-64-3 | sc-204427 | 1 mg | $316.00 | 6 | |
L'α-Sarcine clive une liaison phosphodiester spécifique dans le plus grand ARNr du ribosome, ce qui inactive le ribosome et inhibe la synthèse des protéines. La TINP1 étant impliquée dans l'assemblage des ribosomes, la perte de la fonction ribosomale inhiberait fonctionnellement la TINP1. | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
L'acide fusidique inhibe la synthèse des protéines en empêchant le renouvellement du facteur d'élongation G (EF-G) à partir du ribosome. Cette action inhibe fonctionnellement la TINP1, car elle entraîne une réduction du besoin de nouveaux ribosomes, ce qui inhibe le rôle de la TINP1 dans la biogénèse des ribosomes. | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $40.00 $210.00 $816.00 $65.00 | 394 | |
La puromycine provoque une terminaison prématurée de la chaîne pendant la traduction en agissant comme un analogue de l'aminoacyl-ARNt. Cela inhiberait fonctionnellement la TINP1 en réduisant le besoin de production et d'assemblage des ribosomes, processus dans lesquels la TINP1 est impliquée. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
La tétracycline se lie à la sous-unité 30S du ribosome et inhibe la liaison de l'aminoacyl-ARNt au site A du ribosome. Cela inhiberait fonctionnellement la TINP1 en entravant la phase d'élongation de la synthèse des protéines, réduisant ainsi la demande de biogenèse des ribosomes où la TINP1 est nécessaire. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Le chloramphénicol se lie à la sous-unité ribosomique 50S et inhibe l'activité de la peptidyl transférase, ce qui a pour effet d'inhiber la synthèse des protéines. Cela inhiberait fonctionnellement la TINP1 en diminuant la production globale de ribosomes, réduisant ainsi l'exigence fonctionnelle de la TINP1 dans l'assemblage des ribosomes. | ||||||