Inhibiteurs TFIID

Les inhibiteurs courants de la TFIID comprennent, sans s'y limiter, le Triptolide CAS 38748-32-2, l'Actinomycine D CAS 50-76-0, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, le DRB CAS 53-85-0 et l'ICRF-193 CAS 21416-68-2.

Le TFIID est un assemblage complexe de protéines multimériques qui joue un rôle fondamental dans le processus d'initiation de la transcription chez les eucaryotes. Il s'agit d'un composant essentiel du complexe de pré-initiation de l'ARN polymérase II (PIC), qui s'assemble dans les régions promotrices des gènes codant pour des protéines. Le TFIID est composé de la protéine de liaison à la TATA (TBP) et de plusieurs facteurs associés à la TBP (TAF). La sous-unité TBP de TFIID reconnaît et se lie à la boîte TATA, une séquence d'ADN spécifique souvent présente dans les régions promotrices des gènes. Parallèlement, les TAF contribuent à la reconnaissance d'autres éléments promoteurs et aident à recruter d'autres facteurs de transcription et l'ARN polymérase II au niveau du promoteur. L'assemblage et le fonctionnement corrects du complexe TFIID sont essentiels à la régulation précise de l'expression des gènes.

Les inhibiteurs de TFIID sont des molécules qui interfèrent avec la fonction ou l'assemblage du complexe TFIID. Ces inhibiteurs peuvent agir par différents mécanismes. Certains peuvent se lier directement aux composants du TFIID, empêchant leur interaction correcte avec l'ADN ou d'autres composants de la machinerie transcriptionnelle. D'autres peuvent entraver l'assemblage du complexe TFIID en bloquant l'interaction entre la TBP et les TAF. En outre, certains inhibiteurs de TFIID peuvent modifier la conformation du complexe et le rendre non fonctionnel. En ciblant TFIID, ces inhibiteurs peuvent exercer un effet profond sur le paysage transcriptionnel de la cellule, car l'initiation de la transcription par l'ARN polymérase II est une étape fondamentale de l'expression des gènes. Le développement et l'étude des inhibiteurs de TFIID fournissent des outils précieux pour disséquer les complexités de la régulation transcriptionnelle et comprendre la biologie fondamentale de la cellule.