TEX21 Activateurs

Les activateurs TEX21 courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs chimiques de TEX21 peuvent exercer leurs effets par le biais de divers mécanismes cellulaires, chacun influençant l'activité de cette protéine par la modulation directe ou indirecte des voies de signalisation. La forskoline, un activateur bien connu de l'adénylyl cyclase, peut conduire à des niveaux élevés d'AMPc, déclenchant une cascade d'événements qui activent la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, peut phosphoryler diverses protéines, dont potentiellement TEX21, augmentant ainsi son activité. De même, l'IBMX inhibe les phosphodiestérases, qui décomposent normalement l'AMPc. L'accumulation d'AMPc qui en résulte peut encore renforcer l'activation de TEX21 par des mécanismes dépendant de la PKA. Un autre composé, le PMA, peut activer la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans un grand nombre de fonctions cellulaires. L'activation de la PKC peut entraîner la phosphorylation de TEX21, renforçant ainsi son activité au sein de la cellule.

L'Ionomycine et l'A23187, deux ionophores calciques, peuvent augmenter la concentration intracellulaire de calcium, ce qui peut activer TEX21 par l'intermédiaire des protéines kinases calcium-dépendantes. Cette élévation du calcium peut déclencher une voie de transduction du signal conduisant à l'activation de TEX21. L'acide okadaïque et la caliculine A sont des inhibiteurs des protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A. En inhibant ces phosphatases, ils peuvent empêcher la déphosphorylation des protéines, ce qui peut entraîner une activité soutenue de TEX21 en raison d'une déphosphorylation réduite. La thapsigargin, un inhibiteur de la pompe SERCA, peut augmenter les niveaux de calcium cytosolique, activant ainsi TEX21 par une voie similaire à celle déclenchée par les ionophores calciques. D'autres composés comme le LY294002, un inhibiteur de PI3K, et l'U0126, un inhibiteur de MEK, peuvent activer TEX21 par des boucles de rétroaction complexes qui compensent l'inhibition d'une voie par la régulation à la hausse d'autres voies. Enfin, la génistéine, un inhibiteur de tyrosine kinase, peut activer TEX21 en déclenchant des mécanismes de rétroaction cellulaire qui régulent à la hausse d'autres kinases ou voies de signalisation, tandis que le 2-APB a un impact sur les canaux et les pompes à calcium, manipulant la signalisation calcique pour activer TEX21.