Inhibiteurs TESSP5

Les inhibiteurs courants de TESSP5 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le WYE-354 CAS 1062169-56-5, l'AZD8055 CAS 1009298-09-2, le Torin 1 CAS 1222998-36-8 et l'OSI-027 CAS 936890-98-1.

Les inhibiteurs chimiques de TESSP5 jouent un rôle crucial dans la modulation de l'activité de cette protéine en interférant avec des voies et des enzymes spécifiques qui sont essentielles à sa fonction. Le palbociclib, par exemple, cible sélectivement CDK4 et CDK6, des kinases clés dans la régulation du cycle cellulaire. En inhibant ces kinases, le palbociclib peut empêcher la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, stoppant ainsi la transition de la phase G1 à la phase S du cycle cellulaire, ce qui nuit à la fonction régulatrice de TESSP5. De même, le trametinib et le cobimetinib inhibent respectivement MEK1 et MEK2, qui sont des composants de la voie MEK/ERK. Cette voie fait partie intégrante des événements de phosphorylation dont dépend TESSP5 pour la transduction des signaux liés à la prolifération et à la différenciation cellulaires. Par conséquent, l'activité de TESSP5 est réduite en raison de l'absence de la phosphorylation nécessaire par ERK.

Plus loin dans la cascade de signalisation, l'alpelisib, le buparlisib et l'omipalisib perturbent la voie PI3K/Akt/mTOR en inhibant l'isoforme alpha de PI3K et, dans certains cas, les kinases mTOR directement. Cette action entraîne une réduction de la phosphorylation de l'Akt et de l'activité de la mTOR, qui sont essentielles pour les processus de signalisation des facteurs de croissance impliquant TESSP5. L'évérolimus, le sapanisertib, le temsirolimus et la rapamycine sont des inhibiteurs de mTOR qui empêchent l'activation de cette kinase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse des protéines et un arrêt du cycle cellulaire. Cela peut inhiber l'activité fonctionnelle de TESSP5 dans des processus tels que la synthèse des protéines et la prolifération cellulaire. D'autres inhibiteurs comme WYE-354, AZD8055, Torin 1 et OSI-027 sont connus pour cibler directement mTOR, affectant à la fois les complexes mTORC1 et mTORC2 pour freiner les processus cellulaires que TESSP5 favorise. Enfin, PI-103, KU-0063794, PF-04691502 et GDC-0941 agissent sur PI3K et/ou mTOR, entraînant une perturbation de la signalisation dans les voies où TESSP5 est actif, affectant particulièrement la survie et la croissance des cellules, inhibant ainsi le rôle fonctionnel de TESSP5.