Inhibiteurs Tdpoz4
Les inhibiteurs courants de Tdpoz4 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 et SP600125 CAS 129-56-6.
Les inhibiteurs de Tdpoz4 sont une classe de composés chimiques caractérisés par leur interaction spécifique avec l'enzyme Tdpoz4, une protéine dont l'activité est cruciale dans une voie biologique particulière. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier au site actif ou à un autre domaine pertinent de l'enzyme Tdpoz4, bloquant son action par des moyens compétitifs ou non compétitifs. Dans l'inhibition compétitive, l'inhibiteur ressemble au substrat naturel de l'enzyme et entre en compétition pour se lier au site actif, tandis que dans l'inhibition non compétitive, l'inhibiteur se lie à une partie différente de l'enzyme, provoquant un changement de conformation qui réduit l'activité de l'enzyme. La spécificité des inhibiteurs de Tdpoz4 est le résultat d'une conception moléculaire méticuleuse, qui garantit que l'interaction avec l'enzyme est à la fois forte et sélective, modulant ainsi la fonction de Tdpoz4 sans affecter de manière significative d'autres enzymes.
Le développement et l'étude des inhibiteurs de Tdpoz4 reposent sur une compréhension approfondie de la structure et de la fonction de l'enzyme. Les techniques de biologie structurale telles que la cristallographie aux rayons X et la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) fournissent des informations détaillées sur la configuration tridimensionnelle de Tdpoz4, ce qui permet aux chimistes de concevoir des inhibiteurs qui s'adaptent comme une serrure et une clé. La composition chimique des inhibiteurs de Tdpoz4 comprend souvent des anneaux et des chaînes qui imitent les substrats ou les produits naturels de la réaction catalysée par Tdpoz4. En outre, ces inhibiteurs peuvent posséder des groupes fonctionnels qui s'engagent dans des liaisons hydrogène, des interactions électrostatiques ou des contacts hydrophobes avec l'enzyme, ce qui stabilise davantage le complexe inhibiteur-enzyme. Le processus de conception est généralement itératif, les prototypes d'inhibiteurs initiaux étant affinés au cours de plusieurs cycles de synthèse et d'essais de liaison afin d'améliorer leur puissance et leur sélectivité pour Tdpoz4.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), la wortmannine peut supprimer la voie de signalisation PI3K/Akt. Étant donné que Tdpoz4 est une protéine qui peut être en aval de la signalisation Akt, l'inhibition de PI3K pourrait entraîner une réduction de la phosphorylation et de l'activité d'Akt, conduisant indirectement à une diminution de la fonction de Tdpoz4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002, un inhibiteur spécifique de PI3K, interfère avec la voie PI3K/Akt de la même manière que la Wortmannine. En inhibant cette voie, la phosphorylation et l'activation des protéines en aval comme Tdpoz4 pourraient être entravées, ce qui inhiberait sa fonction. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine, un inhibiteur de mTOR capable de perturber le complexe de signalisation mTORC1, entraînerait une régulation à la baisse de la synthèse des protéines en aval, ce qui pourrait inclure des protéines telles que Tdpoz4 dont l'expression dépend de la signalisation mTORC1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059, un inhibiteur sélectif de la MEK, perturbe la voie MEK/ERK. Si Tdpoz4 fonctionne en aval de la voie MEK/ERK, l'inhibition par le PD98059 pourrait réduire son activation ou son expression. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), le SP600125 pourrait empêcher l'activation des facteurs de transcription qui régulent l'expression de Tdpoz4, entraînant ainsi une diminution des niveaux de la protéine. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibiteur de la MAPK p38, le SB203580, pourrait inhiber la voie de la MAPK p38, affectant potentiellement l'expression ou la fonction de Tdpoz4 s'il est impliqué dans les voies de réponse au stress ou à l'inflammation. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un inhibiteur de MEK qui peut inhiber l'activation de ERK. Si Tdpoz4 opère dans la voie MEK/ERK, sa fonction pourrait être compromise par la perturbation de cette cascade de signalisation par U0126. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
Un inhibiteur de la caséine kinase 1, le D4476, pourrait empêcher les événements de phosphorylation qui sont essentiels pour la stabilité ou l'activité de Tdpoz4, en supposant que Tdpoz4 est un substrat de cette kinase. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation des protéines ubiquitinées. Si le Tdpoz4 est régulé par la dégradation protéasomique, le bortézomib pourrait indirectement augmenter ses niveaux, cependant, l'inhibition prolongée du protéasome entraîne souvent un stress cellulaire et une régulation à la baisse de la synthèse des protéines, ce qui pourrait finalement diminuer les niveaux de Tdpoz4. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Comme le bortézomib, le MG132 est un inhibiteur du protéasome. Il entraînerait une accumulation de protéines ubiquitinées et pourrait provoquer une réponse au stress qui réduirait la synthèse de diverses protéines, dont potentiellement Tdpoz4. | ||||||