Inhibiteurs TBRG1

Un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Il peut conduire à l'inhibition de la signalisation AKT, qui est nécessaire à la phosphorylation de nombreuses protéines, dont TBRG1. En inhibant la PI3K, le LY294002 peut diminuer l'activité de l'AKT et donc réduire la phosphorylation et l'activité fonctionnelle du TBRG1.

Un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK1/2). MEK1/2 fait partie de la voie MAPK/ERK, qui peut réguler l'activité d'une variété de protéines, y compris TBRG1. En inhibant MEK1/2, U0126 peut empêcher la phosphorylation des kinases ERK1/2, diminuant potentiellement la phosphorylation en aval de TBRG1.

Inhibiteur sélectif de la MAPK p38. La voie p38 MAPK est impliquée dans la réponse au stress et peut moduler l'activité de divers substrats, y compris TBRG1. Le SB203580 empêche l'activation de la MAPK p38, ce qui pourrait entraîner une réduction de la phosphorylation de TBRG1 induite par le stress.

Un inhibiteur anthrapyrazolone de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). La JNK est impliquée dans la réponse au stress cellulaire et peut influencer l'activité de nombreuses protéines. L'inhibition par SP600125 pourrait diminuer les événements de phosphorylation médiés par JNK qui pourraient autrement moduler l'activité de TBRG1.

Un inhibiteur puissant et irréversible de PI3K. Comme le LY294002, l'inhibition de la PI3K par la wortmannine peut entraîner une diminution de l'activité de l'AKT et une régulation à la baisse de la phosphorylation sur des protéines telles que TBRG1.

Inhibiteur spécifique de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR). mTOR fait partie de deux complexes, mTORC1 et mTORC2, qui sont impliqués dans la régulation de la croissance et de la survie des cellules. La rapamycine inhibe mTORC1, ce qui pourrait indirectement affecter l'état de phosphorylation et l'activité de TBRG1.

Un inhibiteur de MEK1 qui, comme U0126, peut empêcher l'activation de la voie MAPK/ERK. Cette inhibition empêcherait la phosphorylation en aval de ERK1/2 et réduirait potentiellement l'activité dépendante de la phosphorylation de TBRG1.

Un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent phosphoryler un large éventail de substrats, modifiant ainsi leur activité. L'inhibition par la PP2 pourrait réduire la phosphorylation de TBRG1 médiée par la kinase Src, ce qui conduirait à son inhibition fonctionnelle.

Un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). La signalisation de l'EGFR peut entraîner l'activation de diverses voies en aval, y compris celles qui pourraient phosphoryler le TBRG1. L'inhibition par le Gefitinib pourrait donc réduire l'activation fonctionnelle du TBRG1 médiée par l'EGFR.

Comme le Gefitinib, l'Erlotinib inhibe sélectivement la tyrosine kinase de l'EGFR. En bloquant la signalisation de l'EGFR, l'erlotinib peut diminuer l'activation des kinases en aval qui peuvent influencer la phosphorylation et l'activité de TBRG1.