Inhibiteurs Tas2r103

Les inhibiteurs courants de Tas2r103 comprennent, sans s'y limiter, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 et Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

La classe chimique des inhibiteurs de Tas2r103 englobe une gamme de composés différents qui peuvent indirectement inhiber la fonction du récepteur TAS2R103. Ces inhibiteurs ne se lient pas directement au TAS2R103 en tant que ligands pour provoquer une réponse, mais agissent plutôt en modulant les voies de signalisation qui sont activées après la liaison d'un agoniste au récepteur. Par exemple, la toxine de la coqueluche peut inhiber la fonction des protéines Gi/o, avec lesquelles le TAS2R103 peut se coupler pour inhiber l'adénylate cyclase, réduisant ainsi indirectement la capacité du récepteur à médier ses réponses cellulaires typiques. De même, le NF449 peut inhiber l'adénylate cyclase par un mécanisme différent, réduisant potentiellement les niveaux d'AMPc intracellulaires modulés par l'activité du TAS2R103.

D'autres inhibiteurs agissent en ciblant diverses enzymes ou messagers intracellulaires impliqués dans la cascade de signalisation. Des composés comme U73122, BAPTA-AM et Go 6983 agissent plus en aval en inhibant des enzymes telles que la phospholipase C, en séquestrant le calcium intracellulaire ou en inhibant la protéine kinase C, respectivement, qui sont toutes importantes pour la propagation du signal de TAS2R103. En outre, des inhibiteurs tels que LY294002, PD98059 et Wortmannin ciblent les voies de signalisation des kinases qui peuvent être activées par TAS2R103, empêchant ainsi la cascade complète d'événements qui suivent l'activation du récepteur. C'est par ces mécanismes indirects que la fonction normale de TAS2R103 en tant que récepteur du goût amer peut être altérée sans interaction directe avec le récepteur lui-même.