Inhibiteurs TAS1R (taste receptor; GPCR)

Les inhibiteurs courants du TAS1R (récepteur du goût; GPCR) comprennent notamment la quinine CAS 130-95-0, l'acide 2-(4-méthoxyphénoxy)propanoïque de sodium CAS 150436-68-3, l'amiloride - HCl CAS 2016-88-8, la capsaïcine CAS 404-86-4 et l'alloxan monohydraté CAS 2244-11-3.

Les inhibiteurs de TAS1R sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction des récepteurs gustatifs TAS1R, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) impliqués dans la détection des goûts sucrés et umami (salé). La famille TAS1R se compose de trois sous-types principaux de récepteurs: TAS1R1, TAS1R2 et TAS1R3, qui se combinent pour former des complexes récepteurs fonctionnels. Par exemple, la paire TAS1R1 et TAS1R3 forme le récepteur du goût umami, tandis que la combinaison TAS1R2 et TAS1R3 détecte les saveurs sucrées. Ces récepteurs sont principalement exprimés sur les cellules réceptrices du goût situées dans les bourgeons gustatifs de la langue, où ils jouent un rôle crucial dans la perception du goût en se liant à des molécules spécifiques et en déclenchant des voies de signalisation intracellulaires. Les inhibiteurs des récepteurs TAS1R empêchent l'activation de ces récepteurs, bloquant ainsi la transduction des signaux sucrés ou umami. Les structures chimiques des inhibiteurs TAS1R varient considérablement et peuvent agir par différents mécanismes pour perturber la fonction des récepteurs. Certains inhibiteurs peuvent agir comme des antagonistes compétitifs, se liant directement aux sites actifs des récepteurs TAS1R et empêchant leur interaction avec les composés au goût sucré ou umami. D'autres inhibiteurs peuvent agir de manière allostérique, en se liant à des régions du récepteur distinctes du site de liaison au ligand et en induisant des changements de conformation qui réduisent la capacité du récepteur à activer les voies de signalisation en aval. En inhibant les récepteurs TAS1R, ces composés interfèrent avec les voies de signalisation qui impliquent généralement l'activation de la protéine G et les changements intracellulaires qui s'ensuivent, tels que les modifications des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) ou des flux d'ions calcium. L'étude des inhibiteurs du TAS1R permet de mieux comprendre comment la perception des goûts sucré et umami est régulée au niveau moléculaire et donne un aperçu des mécanismes plus larges de la transduction du signal gustatif dans le système sensoriel. Cette recherche aide à clarifier le rôle de la signalisation médiée par les GPCR dans la détection et le traitement de ces modalités gustatives spécifiques.