Inhibiteurs taperin
Les inhibiteurs courants de la taperine comprennent, sans s'y limiter, la Ouabaïne-d3 (Major) CAS 630-60-4, la 12β-Hydroxydigitoxine CAS 20830-75-5, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Monensine A CAS 17090-79-8 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.
Les inhibiteurs chimiques de la taperine peuvent perturber sa fonction par divers mécanismes en ciblant différents aspects de la physiologie cellulaire. La ouabaïne et la digoxine, par exemple, inhibent spécifiquement la pompe Na⁺/K⁺-ATPase, qui joue un rôle crucial dans le maintien du gradient électrochimique à travers les membranes cellulaires. La tapérine, qui est une protéine membranaire intégrale, dépend de ces gradients pour fonctionner correctement. Lorsque l'activité de cette pompe à ions est inhibée, le déséquilibre ionique qui en résulte peut entraîner un dysfonctionnement de la tapéine en modifiant l'environnement cellulaire dont elle a besoin pour fonctionner. De même, la brefdine A et la monensine perturbent respectivement les organites intracellulaires et les gradients ioniques. La capacité de la bréfeldine A à inhiber la fonction de l'appareil de Golgi empêche le pliage et le trafic corrects de la tapérine. La monensine agit comme un ionophore qui modifie le pH intracellulaire et les concentrations de sodium, ce qui peut affecter le trafic et la localisation de la tapérine, conduisant à son inhibition fonctionnelle.
Des substances chimiques comme la thapsigargin et l'acide cyclopiazonique inhibent les pompes SERCA, ce qui entraîne une diminution des réserves de calcium intracellulaire, qui sont essentielles pour diverses voies de signalisation et pour la fonction de protéines comme la taperine. L'inhibition de la glycosylation liée à l'azote par la tunicamycine peut conduire à des protéines de tapérine mal repliées qui sont ciblées pour la dégradation, ce qui les empêche de remplir leur fonction. La colchicine, en perturbant la polymérisation des microtubules, peut inhiber la localisation correcte de la taperine à la membrane plasmique. La filipine, qui se complexe avec le cholestérol membranaire, pourrait perturber les radeaux lipidiques nécessaires à la localisation et à la fonction correctes de la taperine. La chlorpromazine empêche l'endocytose dépendante de la clathrine, qui est essentielle pour le recyclage ou la livraison de la taperine à la membrane plasmique. Dynasore inhibe l'activité GTPase de la dynamine, cruciale pour le trafic des vésicules, ce qui pourrait conduire à une mauvaise localisation et à une inhibition fonctionnelle de la taperine. Enfin, la génistéine, en tant qu'inhibiteur de la tyrosine kinase, peut empêcher les événements de phosphorylation nécessaires à la fonction de la taperine, ce qui entraîne une diminution de son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
La ouabaïne inhibe sélectivement la pompe Na⁺/K⁺-ATPase, qui est essentielle au maintien du gradient électrochimique à travers la membrane cellulaire. L'inhibition de cette pompe peut entraîner une modification des équilibres ioniques, ce qui risque de perturber les processus cellulaires et les voies de signalisation dont la taperine, en tant que protéine membranaire intégrale, peut dépendre pour une localisation et une fonction correctes. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
La 12β-Hydroxydigitoxine est un autre glycoside cardiaque qui inhibe l'activité de la Na⁺/K⁺-ATPase. En inhibant cette pompe, la digoxine augmenterait le taux de sodium intracellulaire, entraînant indirectement une surcharge calcique et altérant potentiellement les mécanismes de signalisation ou de transport dépendant de la taperine et dépendant de l'homéostasie calcique. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la fonction de l'appareil de Golgi et du réticulum endoplasmique, qui sont cruciaux pour le pliage et le trafic corrects des protéines membranaires comme la taperine. La perturbation de ces organites peut inhiber la maturation et la localisation correctes de la taperine. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui modifie le pH intracellulaire et les concentrations de sodium. En perturbant ces gradients ioniques, la monensine peut affecter le trafic et la localisation de protéines membranaires telles que la taperine, en inhibant son insertion fonctionnelle dans la membrane. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un puissant inhibiteur de l'ATPase Ca²⁺ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA). En épuisant les réserves de calcium intracellulaire, la thapsigargin peut perturber les voies de signalisation et les processus cellulaires, ce qui peut entraîner une inhibition fonctionnelle de l'activité ou de la localisation de la taperine. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Ce composé inhibe les pompes SERCA, ce qui entraîne une altération de l'homéostasie calcique. Comme la signalisation calcique est essentielle pour de nombreux processus cellulaires, y compris la fonction des protéines membranaires, l'inhibition de ces pompes pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle de la taperine. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote dans le RE. Si la taperine subit une glycosylation pour sa stabilité ou sa localisation, l'inhibition de ce processus par la tunicamycine peut entraîner des protéines mal repliées qui sont ciblées pour la dégradation, ce qui inhibe fonctionnellement la taperine. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine perturbe la polymérisation des microtubules. Les microtubules étant impliqués dans le trafic intracellulaire, la colchicine pourrait inhiber la localisation correcte de la taperine à la membrane plasmique, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
La filipine se complexe avec le cholestérol, perturbant les radeaux lipidiques au sein des membranes cellulaires. Comme la taperine est une protéine membranaire, sa localisation et sa fonction pourraient dépendre de radeaux lipidiques intacts, et la filipine pourrait donc inhiber la taperine en modifiant son environnement membranaire. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine peut perturber les bicouches lipidiques et inhiber l'endocytose dépendante de la clathrine. Cela peut conduire à une inhibition fonctionnelle de la taperine en empêchant son recyclage endocytique correct ou son acheminement vers la membrane plasmique. | ||||||