Les activateurs de la taperine représentent une vaste classe de produits chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de la taperine en influençant des voies biochimiques spécifiques dans lesquelles elle est directement impliquée. Ce groupe de produits chimiques comprend les activateurs de l'adénylyl cyclase tels que la forskoline, les inhibiteurs sélectifs des phosphodiestérases 4 et 3 tels que le Rolipram et la Milrinone, et un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, l'IBMX. Ces composés augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, un second messager qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler et activer plusieurs protéines, et il est plausible qu'elle puisse phosphoryler et activer la taperine, conformément à l'analyse logique.
En outre, la liste comprend un ensemble d'agonistes des récepteurs tels que le salbutamol, la brimonidine, la clonidine et la pilocarpine, qui sont respectivement des agonistes des récepteurs adrénergiques bêta-2 et alpha-2 et des agonistes des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. Ces agonistes des récepteurs, lorsqu'ils se lient, peuvent augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA et à l'activation potentielle de la taperine. Le donépézil, un inhibiteur de l'acétylcholinestérase, augmente les niveaux d'acétylcholine, ce qui peut activer les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, augmentant ensuite les niveaux d'AMPc et activant potentiellement la tapérine. La liste est complétée par d'autres inhibiteurs sélectifs de la PDE3, le cilostazol et le sildénafil, qui démontrent encore le rôle de l'AMPc et de la PKA dans l'activation potentielle de la taperine.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur direct de l'adénylyl cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. Cela peut activer la protéine kinase A (PKA), qui pourrait phosphoryler la taperine, conduisant à son activation. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4 qui augmente les niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA. Cette activation pourrait indirectement activer la taperine par phosphorylation. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase qui empêche la dégradation de l'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA. Cette activation pourrait indirectement activer la taperine par phosphorylation. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H89 est un puissant inhibiteur de la PKA. Cependant, en présence de niveaux élevés d'AMPc, il peut ne pas inhiber la PKA, ce qui conduit à l'activation potentielle de la taperine. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste des récepteurs bêta-2 adrénergiques qui peut augmenter les niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA, conduisant potentiellement à l'activation de la taperine par phosphorylation. | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
La clonidine est un agoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques similaire à la brimonidine, et elle peut également augmenter les niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA et à l'activation potentielle de la taperine. | ||||||
(+)-Pilocarpine hydrochloride | 54-71-7 | sc-203196 sc-203196A sc-203196B | 1 g 100 g 10 g | $61.00 $3570.00 $510.00 | 3 | |
La pilocarpine est un agoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. L'activation de ces récepteurs peut augmenter les niveaux d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA et l'activation potentielle de la taperine. | ||||||
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $73.00 | 3 | |
Le donépézil augmente les niveaux d'acétylcholine, ce qui peut activer les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, augmenter les niveaux d'AMPc, activer la PKA et potentiellement activer la taperine. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-3. En inhibant la PDE3, il augmente les niveaux d'AMPc, active la PKA et pourrait potentiellement activer la taperine. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol est un autre inhibiteur sélectif de la PDE3. En augmentant les niveaux d'AMPc et en activant la PKA, il pourrait potentiellement activer la taperine. |