TAPBPL Activateurs

Les activateurs courants de la TAPBPL comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, le PGE2 CAS 363-24-6 et le BAY 60-6583 CAS 910487-58-0.

Les activateurs de la TAPBPL, tels qu'ils sont décrits dans les produits chimiques rassemblés, s'articulent principalement autour de la modulation des niveaux de nucléotides cycliques dans la cellule, en particulier l'AMPc et le GMPc. La concentration cellulaire de ces nucléotides cycliques agit comme un déterminant de nombreuses voies de signalisation, dont beaucoup peuvent jouer un rôle dans la régulation de protéines apparentées à la TAPBPL. La forskoline, un activateur classique de l'adénylyl cyclase, en est un excellent exemple. Par son action, les concentrations intracellulaires d'AMPc augmentent, ce qui déclenche une cascade d'événements intracellulaires. L'augmentation de l'AMPc, qui active ensuite la protéine kinase A (PKA), pourrait affecter toute une série de processus et de protéines cellulaires, y compris peut-être la TAPBPL.

Dans le même ordre d'idées, les phosphodiestérases (PDE) comme le Rolipram, l'Exisulind et la Vinpocetine, qui ciblent chacune différentes isoformes de PDE, jouent un rôle dans le maintien ou l'augmentation des niveaux d'AMPc ou de GMPc. Les PDE sont responsables de la dégradation de ces nucléotides cycliques. Leur inhibition assure donc leur présence élevée dans l'environnement cellulaire, influençant indirectement une myriade de voies. De telles concentrations soutenues ou accrues de nucléotides cycliques pourraient moduler un réseau de protéines, ce qui ouvre la possibilité que la TAPBPL en fasse partie. En outre, des substances chimiques comme le PGE2 et le NECA agissent en influençant l'enzyme adénylate cyclase, ce qui conduit à des niveaux élevés d'AMPc, ce qui peut constituer une autre voie de modulation de la TAPBPL. Dans l'ensemble, il devient évident que, bien que la littérature actuelle ne contienne pas d'activateurs directs de la TAPBPL, une approche à multiples facettes ciblant les niveaux de nucléotides cycliques offre une voie pour moduler indirectement la protéine. En sélectionnant et en appliquant soigneusement des produits chimiques qui augmentent l'AMPc/le GMPc ou maintiennent leurs niveaux élevés, il est possible d'influencer un large spectre d'événements et de protéines cellulaires, englobant le domaine dans lequel la TAPBPL opère.