Inhibiteurs TACE
Les inhibiteurs courants de la TACE comprennent, sans s'y limiter, TAPI-2 CAS 187034-31-7, Marimastat CAS 154039-60-8, TAPI-1 CAS 171235-71-5, TAPI-0 CAS 143457-40-3 et Batimastat CAS 130370-60-4.
Les inhibiteurs de la TACE appartiennent à une classe spécifique de composés qui ciblent l'enzyme de conversion du facteur de nécrose tumorale alpha, également connue sous le nom de TACE ou ADAM17. Cette enzyme fait partie intégrante du clivage contrôlé des protéines de la surface cellulaire telles que les cytokines, les récepteurs et les facteurs de croissance, qui sont initialement synthétisés sous forme de précurseurs transmembranaires inactifs. Les inhibiteurs de la TACE agissent en limitant sélectivement l'activité protéolytique de l'enzyme, soit en se liant à son site actif, soit en se liant à ses sites de reconnaissance du substrat. Cette interférence module l'élimination de ces protéines, ce qui a un impact sur une série de processus cellulaires qui dépendent d'événements de clivage appropriés.
L'élimination contrôlée des molécules de la surface cellulaire est essentielle pour une communication cellulaire efficace et le maintien de l'équilibre cellulaire. Les inhibiteurs de la TACE, par leur capacité à influencer l'activité de l'enzyme TACE, ont un impact sur diverses voies cellulaires. Ces inhibiteurs sont pertinents dans de nombreux domaines de recherche en raison de leur capacité à manipuler les événements d'élimination, qui jouent un rôle essentiel dans l'homéostasie et la fonction cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
TAPI-2 | 187034-31-7 | sc-205851 sc-205851A | 1 mg 5 mg | $280.00 $999.00 | 15 | |
TAPI-2 est un puissant inhibiteur de TACE qui présente une spécificité remarquable dans ses interactions avec les métalloprotéinases. Sa structure unique facilite une forte liaison au site actif, bloquant efficacement l'accès au substrat. Ce composé présente des propriétés cinétiques distinctes, permettant une inhibition rapide, ce qui peut moduler l'activité protéolytique. En outre, les régions hydrophiles de TAPI-2 améliorent la solubilité, favorisant une distribution efficace dans les systèmes biologiques et influençant la régulation des enzymes. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Le marimastat est un inhibiteur sélectif des métalloprotéinases, caractérisé par sa capacité à perturber l'activité catalytique de ces enzymes par une liaison compétitive. Sa conformation unique permet des interactions précises avec le site actif, modifiant la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Le composé présente un profil cinétique distinct, permettant un effet inhibiteur durable. En outre, les caractéristiques structurelles du Marimastat contribuent à sa stabilité dans divers environnements, influençant sa réactivité et son interaction avec les substrats biologiques. | ||||||
TAPI-1 | 171235-71-5 | sc-222337 | 1 mg | $656.00 | 15 | |
TAPI-1 est un puissant inhibiteur de l'enzyme de conversion du facteur de nécrose tumorale alpha (TACE), qui se distingue par sa capacité à se lier sélectivement au site actif de l'enzyme. Cette liaison modifie la dynamique structurelle de l'enzyme, empêchant ainsi l'accès au substrat. TAPI-1 présente une cinétique de réaction unique, caractérisée par une inhibition rapide suivie d'un effet prolongé. Sa conception moléculaire améliore la solubilité et la stabilité, facilitant les interactions spécifiques qui modulent l'activité de la TACE dans divers contextes biochimiques. | ||||||
TAPI-0 | 143457-40-3 | sc-203410 sc-203410A | 1 mg 5 mg | $264.00 $1224.00 | 15 | |
TAPI-0 fonctionne comme un inhibiteur sélectif de TACE, présentant des interactions moléculaires uniques qui perturbent le mécanisme catalytique de l'enzyme. Sa structure favorise de fortes interactions non covalentes avec des résidus clés, ce qui entraîne un changement de conformation qui empêche la fixation du substrat. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, avec un début d'inhibition progressif qui permet une modulation soutenue de l'activité de la TACE. En outre, la solubilité accrue de TAPI-0 contribue à son engagement efficace dans divers environnements biochimiques. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
Inhibiteur de MMP avec inhibition de la TACE. Intervient dans l'élimination des protéines de surface des cellules et dans les processus inflammatoires. | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | $190.00 | ||
Inhibiteur de MMP à base d'hydroxamate, y compris l'inhibition de la TACE. Chélate l'ion zinc du site actif de la TACE, bloquant ainsi son activité. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Inhibiteur de la γ-sécrétase avec inhibition indirecte de la TACE. Bloque la transformation protéolytique des substrats, y compris le TNF-α. | ||||||
GW 280264X | 866924-39-2 | sc-507540 | 5 mg | $720.00 | ||
Inhibiteur de la TACE et des métalloprotéinases apparentées. Modifie l'activité de la TACE en réduisant l'élimination des protéines de surface des cellules. | ||||||