Date published: 2025-9-10

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TAPI-0 (CAS 143457-40-3)

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Noms alternatifs:
TAPI-0 is also known as TNF-α Protease Inhibitor-0.
Application(s):
TAPI-0 est un inhibiteur à base d'hydroxamate de la collagénase, de la gélatinase et de la TACE (enzyme de conversion du TNF-α/ADAM17; IC₅₀ = 100 nM).
Numéro CAS:
143457-40-3
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
456.54
Formule Moléculaire:
C24H32N4O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

TAPI-0 est un inhibiteur de collagénase, de gélatinase et de TACE (enzyme de conversion du TNF-a/ADAM17 IC50 = 100 nM) à base d'hydroxamate. TAPI-0 bloque la libération spontanée et induite par la PMA du TNF-a dans les cellules COS 7 transfectées. TAPI-0 bloque la maturation des cytokines, des récepteurs solubles des cytokines et d'autres protéines qui nécessitent l'action des protéases. TAPI-0 est également connu sous le nom de N-(R)-[2-(Hydroxyaminocarbonyl)methyl]-4-methylpentanoyl-L-naphthylalanyl-L-alanine Amide, TAPI-0 (TNF-± processing inhibitor-0), et TNF-α Protease Inhibitor-0.


TAPI-0 (CAS 143457-40-3) Références

  1. Les inhibiteurs de métalloprotéases GM6001 et TAPI-0 inhibent le pathogène humain intracellulaire obligatoire Chlamydia trachomatis en ciblant la déformylase peptidique de la bactérie.  |  Balakrishnan, A., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 16691-9. PMID: 16565079
  2. La surexpression de l'enzyme de conversion du TNF-α dans les fibroblastes augmente la fibrose dermique après une inflammation.  |  Fukaya, S., et al. 2013. Lab Invest. 93: 72-80. PMID: 23147225
  3. La régulation de la signalisation du récepteur Mer tyrosine kinase atténue l'inflammation pulmonaire induite par les lipopolysaccharides.  |  Choi, JY., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 344: 447-58. PMID: 23197771
  4. L'élimination accélérée des récepteurs inhibe l'efferocytose médiée par la molécule de lésion rénale 1 (KIM-1).  |  Gandhi, R., et al. 2014. Am J Physiol Renal Physiol. 307: F205-21. PMID: 24829508
  5. Une étude comparative de l'inhibition des saponines totales d'astragale et de l'astragaloside IV sur les voies de signalisation médiées par le TNFR1 dans les cellules endothéliales artérielles.  |  Liu, QS., et al. 2014. PLoS One. 9: e101504. PMID: 24991819
  6. La métalloprotéinase matricielle 8 joue un rôle central dans la neuroinflammation en modulant l'activation du TNF-α.  |  Lee, EJ., et al. 2014. J Immunol. 193: 2384-93. PMID: 25049354
  7. L'Hydroxy-Safflower Yellow A inhibe la voie classique NF-κB médiée par le TNFR1 en induisant le délestage du TNFR1.  |  Wang, H., et al. 2016. Phytother Res. 30: 790-6. PMID: 26806653
  8. Les métalloprotéinases matricielles répriment la croissance hypertrophique dans les myocytes cardiaques.  |  Euler, G., et al. 2021. Cardiovasc Drugs Ther. 35: 353-365. PMID: 33400052
  9. L'expression anormale de l'ADAM17 est à l'origine de la fibrose des voies respiratoires dans l'asthme obstructif chronique.  |  Chen, JY., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 140: 111701. PMID: 34051616
  10. Régulation du développement de l'arthrose par ADAM17/Tace dans le cartilage articulaire.  |  Kaneko, T., et al. 2022. J Bone Miner Metab. 40: 196-207. PMID: 34751824
  11. La secrétomique basée sur l'intervalle dévoile la réponse à la phase aiguë dans les systèmes modèles d'hépatocytes.  |  Knecht, S., et al. 2022. Mol Cell Proteomics. 21: 100241. PMID: 35525403
  12. La réduction de l'activité cérébrale de la TACE améliore la neuroinflammation et la fonction cardiaque chez les rats souffrant d'insuffisance cardiaque.  |  Yu, Y., et al. 2022. Front Physiol. 13: 1052304. PMID: 36439267
  13. Un inhibiteur de métalloprotéase bloque l'élimination du récepteur IL-6 et du récepteur TNF p60.  |  Müllberg, J., et al. 1995. J Immunol. 155: 5198-205. PMID: 7594530
  14. Protection contre une dose létale d'endotoxine par un inhibiteur de la transformation du facteur de nécrose tumorale.  |  Mohler, KM., et al. 1994. Nature. 370: 218-20. PMID: 8028669
  15. Protéines secrétases membranaires.  |  Hooper, NM., et al. 1997. Biochem J. 321 (Pt 2): 265-79. PMID: 9020855

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TAPI-0, 1 mg

sc-203410
1 mg
$264.00

TAPI-0, 5 mg

sc-203410A
5 mg
$1224.00