TAAR5 Activateurs

Les activateurs TAAR5 courants comprennent, entre autres, la solution de triméthylamine (environ 28 % dans l'eau, environ 4,3mol/L) CAS 75-50-3, la 2-phénéthylamine CAS 64-04-0, la tyramine, base libre CAS 51-67-2, le chlorhydrate d'octopamine CAS 770-05-8 et la dopamine CAS 51-61-6.

TAAR5, membre de la famille des récepteurs associés aux traces d'amines (TAAR), est un récepteur couplé aux protéines G (GPCR) principalement exprimé dans l'épithélium olfactif. Sa fonction consiste à détecter les traces d'amines, une classe de molécules endogènes ressemblant à des neurotransmetteurs et présentes en faibles concentrations dans le cerveau et les tissus périphériques. TAAR5 répond spécifiquement à certaines amines volatiles, dont la triméthylamine (TMA), et pourrait jouer un rôle dans la perception des odeurs et le traitement sensoriel. Lorsqu'il est activé par ses ligands, TAAR5 déclenche des cascades de signalisation intracellulaire qui entraînent des changements dans les taux de déclenchement des neurones et la libération de neurotransmetteurs, modulant ainsi la perception olfactive et le comportement.

L'activation de TAAR5 implique la liaison de ligands spécifiques, tels que le TMA, au récepteur, déclenchant des changements de conformation qui activent les voies de signalisation en aval. Mécaniquement, lors de la liaison du ligand, TAAR5 subit un changement de conformation qui favorise l'échange de la guanosine diphosphate (GDP) contre la guanosine triphosphate (GTP) sur les sous-unités de la protéine G qui lui sont associées. Cette activation des protéines G entraîne l'activation d'effecteurs en aval, tels que l'adénylyl cyclase ou la phospholipase C, ce qui génère des seconds messagers intracellulaires, tels que l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) ou l'inositol triphosphate (IP3). Ces seconds messagers déclenchent alors divers événements de signalisation au sein de la cellule, conduisant finalement à des changements dans l'activité neuronale et la perception olfactive. Dans l'ensemble, l'activation de TAAR5 représente un mécanisme clé par lequel les amines traces modulent la fonction olfactive et le traitement sensoriel dans le cerveau.