Inhibiteurs TAAR3

Les inhibiteurs TAAR3 courants comprennent, entre autres, la curcumine CAS 458-37-7, le resvératrol CAS 501-36-0, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, la quercétine CAS 117-39-5 et la berbérine CAS 2086-83-1.

Les inhibiteurs de TAAR3 sont une classe de composés chimiques qui inhibent sélectivement le récepteur 3 associé aux amines traces (TAAR3), un membre de la famille TAAR, qui fait partie de la catégorie plus large des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Ces récepteurs sont activés par les amines traces, un groupe de composés endogènes structurellement apparentés à des neurotransmetteurs bien connus tels que la dopamine, la sérotonine et la norépinéphrine. TAAR3, en particulier, répond à des traces d'amines spécifiques, déclenchant des processus de signalisation intracellulaire dès l'activation. Les inhibiteurs de TAAR3 se lient au récepteur et empêchent son interaction avec les ligands naturels, bloquant ainsi la capacité du récepteur à déclencher des cascades de signalisation en aval. Cette inhibition peut modifier des voies de signalisation clés, notamment la régulation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) ou d'autres messagers intracellulaires qui contribuent à la communication cellulaire. La structure chimique des inhibiteurs de TAAR3 varie, les différentes classes de composés interagissant avec le récepteur par le biais de divers mécanismes. Certains inhibiteurs de TAAR3 agissent comme des antagonistes compétitifs, occupant directement le domaine de liaison au ligand du récepteur et empêchant les amines traces de l'activer. D'autres peuvent fonctionner comme des modulateurs allostériques, en se liant à des sites alternatifs sur le récepteur qui provoquent un changement de conformation, réduisant la capacité du récepteur à répondre aux traces d'amines. Ces inhibiteurs influencent les voies de signalisation typiquement médiées par TAAR3, qui font partie intégrante de nombreux processus biologiques impliquant l'activation de la protéine G et des effets en aval, tels que le flux de calcium ou des changements dans d'autres molécules de signalisation intracellulaire. En bloquant l'activité de TAAR3, ces inhibiteurs fournissent des informations précieuses sur le rôle de ce sous-type de récepteur dans les systèmes physiologiques et sur la dynamique plus large de la signalisation des amines traces. Cela contribue à une meilleure compréhension des interactions complexes entre les traces d'amines et leurs récepteurs dans le système nerveux et d'autres tissus.