T2R3 Activateurs
Les activateurs T2R3 courants comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la quinine CAS 130-95-0, la colchicine CAS 64-86-8, le parthénolide CAS 20554-84-1 et la D-(-)-Salicine CAS 138-52-3.
Les activateurs T2R3 sont constitués d'un groupe diversifié de composés, dont la plupart se caractérisent par leur goût amer. Ces activateurs, tels que le dénatonium et la quinine, exercent généralement leurs effets en se liant directement au domaine extracellulaire de T2R3, induisant un changement de conformation qui active le récepteur. Cette activation déclenche une cascade d'événements de signalisation intracellulaire, impliquant souvent l'activation de voies réceptrices couplées aux protéines G et la libération subséquente de calcium à partir des réserves intracellulaires. L'augmentation de la concentration intracellulaire de calcium signale la perception de l'amertume, qui est la fonction principale du T2R3.
Les mécanismes fonctionnels des activateurs T2R3 sont également illustrés par des composés tels que la colchicine et le parthénolide. Bien que ces substances ne soient pas traditionnellement associées au goût, leur capacité à se lier à T2R3 et à modifier la conformation du récepteur renforce l'activité de ce dernier. L'activation de T2R3 par ces composés entraîne la modulation des voies de signalisation en aval, telles que la voie de la phospholipase C, qui amplifie finalement la réponse cellulaire aux composés amers. En outre, l'activation de T2R3 par des substances chimiques telles que l'extrait de houblon et l'aloïne illustre le rôle du récepteur dans la détection d'une large gamme de molécules amères, soulignant ainsi la spécificité et la polyvalence du T2R.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $31.00 $46.00 $138.00 $464.00 $903.00 | ||
Le dénatonium est connu comme l'une des substances les plus amères. Il se lie directement au T2R3, provoquant un changement de conformation qui active le récepteur, entraînant une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire et des réponses cellulaires ultérieures aux stimuli amers. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La quinine est un composé naturel connu pour son goût amer. Elle active T2R3 en se liant à son domaine extracellulaire, en déclenchant le mécanisme du récepteur couplé à la protéine G et en entraînant l'activation de la voie de la phospholipase C, ce qui renforce l'activité du récepteur T2R3. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine, bien que connue pour ses propriétés médicinales, a également un goût amer et peut activer T2R3 par modulation allostérique, en augmentant sa sensibilité à d'autres composés amers et en augmentant les événements de signalisation en aval. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide a un goût amer et peut se lier au T2R3, entraînant son activation. Cela augmente la libération de calcium du réticulum endoplasmique, amplifiant les voies de signalisation dans lesquelles T2R3 est impliqué. | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $58.00 | ||
La salicine est un composé au goût amer qui active le T2R3, entraînant l'augmentation de la cascade de signalisation du récepteur couplé à la protéine G spécifique à la perception de l'amertume. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotoxine est un composé amer qui peut renforcer l'activité du T2R3 en interagissant directement avec le récepteur et en favorisant les voies de signalisation du calcium qui sont impliquées dans la perception de l'amertume. | ||||||
Aloin | 1415-73-2 | sc-214525 sc-214525A | 25 mg 100 mg | $156.00 $266.00 | 1 | |
L'aloïne est un composé au goût amer qui active T2R3 en se liant à lui, ce qui entraîne une amélioration des mécanismes de signalisation impliqués dans la réponse au goût amer. | ||||||