Inhibiteurs T2R1

Les inhibiteurs T2R1 courants comprennent, entre autres, le 6-propyl-2-thiouracile CAS 51-52-5, la N-phénylthiourée CAS 103-85-5, le probénécide CAS 57-66-9, l'acésulfame potassique CAS 55589-62-3 et la capsazépine CAS 138977-28-3.

Les inhibiteurs chimiques de T2R1 comprennent une gamme de composés qui interagissent avec les sites récepteurs de la protéine pour empêcher la liaison et la reconnaissance des composés amers. Le propylthiouracile peut inhiber T2R1 par antagonisme compétitif, en se liant aux sites récepteurs réagissant aux composés de la thiourée. Cette liaison empêche l'activation habituelle de T2R1 par ses ligands caractéristiques. Le phénylthiocarbamide fonctionne selon un mécanisme comparable, agissant comme un inhibiteur compétitif en raison de sa ressemblance structurelle avec les ligands naturels de T2R1, empêchant ainsi l'activation du récepteur.

Le probénécide inhibe également T2R1 en interagissant avec des sites sulfonamides de reconnaissance spécifiques sur le récepteur. Cette interaction empêche la fixation d'autres agents amers. L'acésulfame potassique, un édulcorant, peut indirectement inhiber T2R1 en se liant aux sites récepteurs du goût sucré, ce qui réduit la capacité de T2R1 à détecter les composés amers et à y répondre. La capsazépine, quant à elle, peut inhiber T2R1 en entrant en compétition avec des molécules telles que la capsaïcine pour les sites de liaison sur le récepteur, bloquant ainsi la détection de certains agents amers. Enfin, la naringine et l'acide gymnémique se lient respectivement aux sites du goût amer et du goût sucré de T2R1. La naringine le fait en raison de son amertume inhérente, tandis que l'occupation du site du récepteur sucré par l'acide gymnémique entraîne indirectement une diminution de l'interaction de T2R1 avec les molécules amères.