Inhibiteurs SZT2
Les inhibiteurs courants de la SZT2 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, la torine 1 CAS 1222998-36-8, le PP242 CAS 1092351-67-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la wortmannine CAS 19545-26-7.
Les inhibiteurs chimiques de la SZT2 peuvent perturber la fonction de la protéine en ciblant la voie de signalisation mTOR, à laquelle la SZT2 est associée. La rapamycine, par exemple, se lie à mTOR, un composant central de mTORC1, et l'inhibe, entraînant ainsi l'inhibition fonctionnelle de SZT2. De même, Torin 1 et PP242 sont des inhibiteurs compétitifs de l'ATP qui inhibent directement les complexes mTORC1 et mTORC2, ce qui entraîne une diminution de la fonction de SZT2 en raison de l'implication de la protéine dans la signalisation mTORC1. Ku-0063794 et AZD8055 inhibent également l'activité de mTOR, ce qui diminue la signalisation de mTORC1 et inhibe ainsi la fonction de SZT2. WYE-125132, un autre inhibiteur compétitif de l'ATP, cible sélectivement mTOR pour obtenir le même effet sur la fonction de SZT2. Ces inhibiteurs agissent en interférant directement avec l'activité kinase de mTOR, un régulateur essentiel de la croissance cellulaire et du métabolisme avec lequel SZT2 est connu pour interagir.
Outre ces inhibiteurs axés sur la mTOR, la fonction de la SZT2 peut également être perturbée par des composés qui inhibent la PI3K, un régulateur en amont de la voie de la mTOR. Le LY294002 et la Wortmannine sont des inhibiteurs de PI3K qui, en supprimant l'activité de PI3K, entraînent une réduction en aval de la signalisation mTORC1, qui à son tour inhibe fonctionnellement SZT2. Palomid 529, bien qu'il ne soit pas un inhibiteur direct de mTOR, perturbe la voie mTOR/Akt et diminue indirectement la fonction de SZT2, car il fait partie du complexe mTORC1. Le PF-04691502, un double inhibiteur PI3K/mTOR, entrave efficacement la signalisation mTORC1 en inhibant à la fois le PI3K en amont et la mTOR elle-même, ce qui conduit à l'inhibition fonctionnelle de la SZT2. ZSTK474, un autre inhibiteur de PI3K, réduit également l'activation de mTORC1, ce qui a un impact sur la fonction de SZT2. Le KU-0068650, comme d'autres inhibiteurs puissants de mTOR, réduit l'activité de mTORC1 et inhibe ainsi SZT2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR (mechanistic target of rapamycin), avec laquelle SZT2 interagit en tant que partie du complexe mTORC1. L'inhibition de mTOR entraîne une diminution de la signalisation mTORC1, qui est nécessaire à la régulation de l'excitabilité neuronale et de la fonction synaptique médiée par SZT2, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de SZT2. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torine 1 inhibe directement les complexes mTORC1 et mTORC2. Étant donné que SZT2 est associé à la signalisation mTORC1, l'inhibition de mTORC1 par Torin 1 perturberait la fonction de SZT2 dans la voie, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur ATP-compétitif de mTOR. En inhibant l'activité kinase de mTOR, le PP242 entrave la fonction de mTORC1, à laquelle la SZT2 est associée, ce qui inhibe fonctionnellement la SZT2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K, et comme la signalisation PI3K est en amont de mTOR, son inhibition peut réduire l'activité de mTORC1. Cette réduction de l'activité de mTORC1 conduirait ensuite à une inhibition fonctionnelle de SZT2, puisque SZT2 fait partie de la voie de signalisation mTORC1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, et son action est similaire à celle du LY294002. En inhibant PI3K, Wortmannin diminuerait la signalisation mTORC1 et inhiberait fonctionnellement SZT2, qui est impliqué dans la signalisation mTORC1. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
La Ku-0063794 est un inhibiteur de mTORC1 et mTORC2. L'inhibition de ces complexes entraînerait une diminution de la signalisation mTOR, inhibant ainsi la fonction de SZT2 en raison de l'association de la protéine avec mTORC1. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 (P529) inhibe la voie mTOR/Akt. En inhibant cette voie, P529 inhibe indirectement la fonction de SZT2, qui fait partie de la signalisation mTORC1. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un inhibiteur ATP-compétitif des kinases mTOR. En ciblant mTOR, l'AZD8055 inhibe la signalisation mTORC1 et mTORC2, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de SZT2 en raison de son rôle dans la signalisation mTORC1. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 est un inhibiteur de PI3K, et en inhibant PI3K, il conduirait à une diminution de l'activation de mTORC1. Cela inhiberait fonctionnellement SZT2, qui est impliqué dans la signalisation mTORC1. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132 est un inhibiteur ATP-compétitif hautement sélectif de mTOR. En inhibant sélectivement mTOR, WYE-125132 diminuerait la signalisation mTORC1, conduisant à l'inhibition fonctionnelle de SZT2, qui est associée à la voie mTORC1. | ||||||