Inhibiteurs Synaptotagmin V

Les inhibiteurs courants de la synaptotagmine V comprennent, entre autres, le BAPTA, acide libre CAS 85233-19-8, l'EGTA CAS 67-42-5, la ω-Agatoxine IVA CAS 145017-83-0, le ML-9 CAS 105637-50-1 et l'inhibiteur I de la dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3.

La synaptotagmine V (SytV) est une protéine des vésicules synaptiques qui joue un rôle crucial dans la libération des neurotransmetteurs au niveau des synapses neuronales. Elle est principalement impliquée dans l'exocytose dépendante du calcium, où elle agit comme un capteur de calcium pour déclencher la fusion de la vésicule avec la membrane plasmique, ce qui entraîne la libération de neurotransmetteurs dans la fente synaptique. SytV contient des domaines C2 en tandem qui lient les ions calcium, ce qui lui permet de subir des changements de conformation lors de la liaison du calcium, facilitant ainsi la fusion de la membrane. En outre, le SytV a été impliqué dans la régulation du trafic et du recyclage des vésicules synaptiques, ce qui souligne encore son importance dans la neurotransmission.

L'inhibition de la synaptotagmine V peut se faire par divers mécanismes visant à perturber ses fonctions de détection du calcium et de fusion membranaire. Une stratégie potentielle consiste à cibler les sites de liaison au calcium dans ses domaines C2, empêchant ainsi ses changements de conformation et la fusion des vésicules qui s'ensuit. En outre, l'interférence avec les interactions protéine-protéine essentielles au recrutement du SytV à la membrane de la vésicule synaptique ou son interaction avec d'autres protéines synaptiques pourrait entraver sa fonction. Une autre approche pourrait consister à moduler les voies de signalisation en aval associées à la libération de neurotransmetteurs par le SytV, telles que les protéines kinases ou phosphatases qui régulent l'exocytose des vésicules synaptiques.