Inhibiteurs STARS

Les inhibiteurs STARS courants comprennent, sans s'y limiter, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Umeclidinium Bromide-d5 CAS 869113-09-7, Thiazovivin CAS 1443246-62-5, (S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8 et ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4.

Les inhibiteurs de STARS en tant que classe chimique se réfèrent à des composés qui modulent indirectement la fonction de STARS en ciblant les voies de signalisation associées plutôt que de se lier directement à STARS et de l'inhiber. Par exemple, Y-27632, Fasudil, H-1152 et Thiazovivin sont des inhibiteurs de la protéine serine/thréonine kinase formant le coil associé à Rho (ROCK), qui est un effecteur en aval de la voie de signalisation STARS. En inhibant l'activité de ROCK, ces composés peuvent réduire l'augmentation de la signalisation RhoA/ROCK médiée par STARS dans les cellules musculaires, affectant ainsi indirectement l'influence de STARS sur la contractilité musculaire et le cytosquelette d'actine.

Outre les inhibiteurs de ROCK, la liste comprend la blebbistatine, le ML-7 et le ML-9, qui sont des inhibiteurs de la myosine II et de la myosine light chain kinase (MLCK), respectivement. Ces composés peuvent avoir un impact sur les processus de contraction musculaire qui peuvent être régulés par STARS, bien que leur action principale s'exerce sur l'appareil contractile plutôt que sur STARS directement. Les produits chimiques fournis comprennent également des inhibiteurs de kinases tels que Gö 6983, Gö 6976, KN-93, Bisindolylmaleimide I et Chelerythrine, qui ciblent la protéine kinase C (PKC) et la protéine kinase II dépendante de la Ca2+/calmoduline (CaMKII). Ces kinases font partie de cascades de signalisation que STARS pourrait influencer. En inhibant la PKC et la CaMKII, ces composés peuvent perturber les voies de signalisation qui modulent la fonction musculaire et sont associées à l'activité de STARS, servant ainsi d'inhibiteurs indirects de STARS.