SRMS Activateurs

Les activateurs SRMS courants comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, le PP 2 CAS 172889-27-9, l'anisomycine CAS 22862-76-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et l'AICAR CAS 2627-69-2.

Les activateurs SRMS sont une catégorie de composés chimiques qui ont été identifiés pour leur capacité à moduler l'activité de la kinase liée à Src dépourvue de sites de tyrosine régulatrice en C-terminal et de myristoylation en N-terminal (SRMS). En tant que tyrosine kinase non réceptrice, la SRMS fait partie d'une grande famille de protéines connues pour leur rôle dans divers processus cellulaires, notamment les voies de transduction des signaux qui régissent la division, la survie, la différenciation et la migration des cellules. L'activation de la SRMS par ces activateurs peut se faire par interaction directe avec le domaine kinase de la protéine, entraînant un changement de conformation qui renforce son activité catalytique. D'autres mécanismes indirects peuvent impliquer la modulation des régulateurs en amont ou des effecteurs en aval qui, à leur tour, influencent l'activité de la SRMS.

Au niveau moléculaire, les activateurs peuvent interagir avec le site de liaison de l'ATP de la SRMS, imitant ainsi les effets de la phosphorylation, ou ils peuvent stabiliser les conformations actives de l'enzyme. Le mécanisme d'action précis de chaque activateur de SRMS peut varier, certains favorisant l'association de SRMS avec des substrats spécifiques ou des protéines d'échafaudage essentielles à son activité. L'activation de la SRMS par ces composés entraîne souvent une augmentation de la phosphorylation des résidus tyrosine sur une variété de substrats en aval, ce qui a un impact sur les réseaux de signalisation au sein de la cellule.