Inhibiteurs SR140

Les inhibiteurs courants du SR140 comprennent, entre autres, le resvératrol CAS 501-36-0, le piceatannol CAS 10083-24-6, la curcumine CAS 458-37-7, la génistéine CAS 446-72-0 et la quercétine CAS 117-39-5.

Les inhibiteurs de SR140 représentent une classe de composés chimiques qui ont suscité une grande attention dans le domaine de la biologie moléculaire et de la signalisation cellulaire en raison de leur capacité à moduler la fonction du coactivateur transcriptionnel connu sous le nom de SR140. SR140, également appelé Steroid Receptor Coactivator-1 (SRC-1), est une protéine centrale impliquée dans la régulation de l'expression des gènes en réponse à divers signaux hormonaux et physiologiques. Elle joue un rôle crucial dans les voies des récepteurs hormonaux, où elle agit comme coactivateur en interagissant avec les récepteurs nucléaires des hormones (NHR), tels que le récepteur des œstrogènes (ER), le récepteur de la progestérone (PR) et le récepteur des androgènes (AR). Ces interactions sont essentielles pour l'activation transcriptionnelle des gènes cibles, ce qui a un impact sur des processus allant de la croissance et du développement au métabolisme et à la différenciation cellulaire.

Les inhibiteurs de SR140 constituent un groupe diversifié de molécules qui exercent leur influence sur l'activité de SR140 en interférant avec sa liaison aux récepteurs hormonaux ou en perturbant sa fonction de coactivation. Ces inhibiteurs fonctionnent par liaison compétitive, c'est-à-dire qu'ils interagissent directement avec SR140 ou avec son site de liaison sur les récepteurs hormonaux. Cette perturbation entraîne une diminution de la coactivation des NHR et la régulation subséquente de l'expression du gène cible. En substance, les inhibiteurs de SR140 agissent comme des interrupteurs moléculaires, modulant l'activité de la machinerie transcriptionnelle en réponse à des signaux hormonaux. En offrant un moyen de manipuler sélectivement les voies d'expression des gènes, ces composés sont devenus des outils précieux dans l'étude des processus cellulaires et des mécanismes moléculaires, contribuant à une meilleure compréhension de la signalisation des récepteurs hormonaux et de ses implications dans divers contextes biologiques.