SPRYD5 Activateurs
Les activateurs SPRYD5 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la PGE1 (prostaglandine E1) CAS 745-65-3 et le Rolipram CAS 61413-54-5.
SPRYD5 peut réguler son activité par divers mécanismes moléculaires. La forskoline cible directement l'adénylyl cyclase pour augmenter les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'augmentation de l'AMPc entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui est connue pour phosphoryler les protéines cibles, y compris SPRYD5, favorisant ainsi son activation. De même, l'IBMX maintient des niveaux élevés d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, qui décomposent l'AMPc, facilitant ainsi une signalisation PKA prolongée et l'activation subséquente de SPRYD5. L'épinéphrine, une hormone et un neurotransmetteur, s'engage avec les récepteurs adrénergiques et déclenche une cascade de signalisation qui aboutit à une production accrue d'AMPc, activant ainsi la PKA, qui peut alors agir sur la SPRYD5. En outre, la prostaglandine E1 (PGE1) interagit avec son propre ensemble de récepteurs couplés aux protéines G, provoquant une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA, qui à son tour peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de la SPRYD5.
Le Rolipram, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, et le Sildénafil, un inhibiteur de la phosphodiestérase 5, agissent tous deux pour empêcher la dégradation de l'AMPc et du GMPc respectivement, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la PKA et une activation potentielle de la SPRYD5. Le dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc, contourne la signalisation en amont et augmente directement les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne une activation de la PKA et de la SPRYD5. L'anisomycine, bien qu'étant principalement un inhibiteur de la synthèse des protéines, peut activer les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent phosphoryler SPRYD5. La modulation de l'activité de SPRYD5 est également plausible avec l'utilisation du Piceatannol et du SP600125, qui ont un impact sur les voies de signalisation secondaires en raison de leur inhibition de la Syk kinase et de la c-Jun N-terminal kinase (JNK) respectivement. Enfin, Y-27632, un inhibiteur de ROCK, peut modifier la dynamique du cytosquelette, ce qui peut influencer les voies de signalisation qui activent SPRYD5. Ces activateurs chimiques, par des voies distinctes, convergent tous vers la régulation de l'activité de SPRYD5 via la phosphorylation, une modification post-traductionnelle clé qui contrôle la fonction de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler et donc activer SPRYD5 en améliorant ses interactions avec les protéines ou les changements structurels nécessaires à sa fonction. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) inhibe les phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc. Il en résulte une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule, ce qui peut activer la PKA. L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de SPRYD5. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire par le biais de la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G. L'activation de la PKA qui en résulte peut favoriser l'émergence d'une nouvelle génération de récepteurs adrénergiques. L'activation de la PKA qui en résulte peut favoriser l'activation de SPRYD5 par phosphorylation. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La prostaglandine E1 (PGE1) se lie à son récepteur couplé à la protéine G, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc. L'AMPc active la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler et activer SPRYD5. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4, qui empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela amplifie la signalisation de la PKA, qui pourrait alors conduire à la phosphorylation et à l'activation de SPRYD5. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui peut activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK) qui peuvent phosphoryler et activer SPRYD5 dans le cadre de la réponse au stress cellulaire. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Le piceatannol peut inhiber la kinase Syk, ce qui pourrait conduire à des altérations des voies de signalisation en aval qui pourraient entraîner l'activation de SPRYD5 par des mécanismes cellulaires compensatoires impliquant une diaphonie avec d'autres voies de signalisation. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), ce qui peut conduire à la modification des voies de signalisation et potentiellement à l'activation de SPRYD5 par le biais d'une réponse compensatoire dans le réseau de signalisation cellulaire. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui peut entraîner des changements dans la dynamique du cytosquelette, influençant potentiellement les voies de signalisation qui pourraient conduire à l'activation de SPRYD5, car la protéine peut interagir avec les composants affectés par l'activité de ROCK. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un autre inhibiteur de la phosphodiestérase avec une spécificité pour la PDE5, comme le sildénafil, et peut également inhiber la PDE6. En empêchant la dégradation du GMPc, il peut indirectement entraîner une augmentation de l'AMPc et de l'activité de la PKA, ce qui pourrait conduire à l'activation de la SPRYD5. | ||||||